Шпаргалка по "Клинической фармакологии"

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

124Клиническая фармакология ноотропов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами. Средства, оказывающие специальное влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие память, обучение, улучшающие умственную деятельность. НООТРОПИЛ. В нашей стране есть аналог - ПИРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл. по 0, 2; в амп. 20% раствора по 5 мл; капсулы - 0, 4). Является классическим ноотропным средством, поэтому используется врачами различных специальностей наиболее часто. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: - при состояниях после сотрясения мозга; - у детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи; - старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения; - при хроническом лечение наркоманов, алкоголиков; - у больных после инсульта; - ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста. АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы. Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.Побочные эффекты ноотропов : стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели). кАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Кавинтон оказывает следующие эффекты : 1) расширяет сосуды мозга; 2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом; 3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ; 4) снижает агрегацию тромбоцитов; 5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС. Применяется прежде всего в неврологии при : 1) неврологических и психических расстройствах, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма, склероз); 2) расстройствах памяти; 3) головокружениях; 4) афазиях; 5) гипертонической энцефалопатии; 6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии т. п.; 7) понижении слуха токсического генеза.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

125.Клиническая  фармакология наркотических анальгетиков. Классификация, фармакодинамика,  фармакокинетика, показания, побочное  действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.I-я - наркотические анальгетики или группа морфина: 1) обладают сильной анальгезизирующей активностью, позволяющей использвать их как выскокоэффективные болеутоляющие средства; 2) эти средства могут вызвать наркоманию 3) при передозировке у больного развивается глубокий сон, переходящий последовательно в наркоз, кому и, наконец, заканчивающийся остановкой деятельности дыхательного центра. Поэтому они и получили свое название - наркотические анальгетики ПРОТИВ. МОРФИНА1) ранний детский возраст (до 3-х лет) - опасность угнетения дыхания; 2) у беременных женщин ; 3) при самых различных видах дыхательной недостаточности (эмфизема легких, при бронхиальной астме, при кифосколиозе, ожирении); 4) при тяжелых травмах головы (повышение внутричерепного давления; в этом случае морфин еще более повышая внутричерепное давление, вызывает рвоту; рвота, в свою очередь, повышает внутричерепное давление и так формируется порочный круг). МОРФИЛОНГ продолжительность действия (22-24 часа его болеутоляющий эффект) и большую интенсивность эффекта. Менее выражены побочные эффекты. В этом его преимущество перед морфином Используют в качестве болеутоляющего пролонгированного средства: 1) в послеоперационном периоде; 2) при резко выраженном болевом синдроме. ОМНОПОН (Omnoponum в амп. по 1 мл - 1% и 2% раствор). Омнопон представляет собой новогаленовый препарат опия в виде смеси 5-ти алкалоидов опия. Он содержит 48-50% морфина и 32-35% других алкалоидов как фенантренового, так и изохинолинового ряда (папаверин). В этой связи омнопон обладает меньшим спазмогенным действием. В принципе фармакодинамика омнопона аналогична таковой морфина.. Показания к применению практически те же. синтетические и полусинтетические препараты. Эти препараты были созданы с 2-мя целями: ПРОМЕДОЛ, По обезболивающей активности уступает морфину в 2-4 раза. Продолжительность действия 3-4 часа. Реже вызывает тошноту и рвоту, в меньшей степени угнетает дыхательный центр. В отличие от морфина промедол снижает тонус мочеточников и бронхов, расслабляет шейку матки и немного усиливает сокращения стенки матки. В связи с этим промедолу отдается предпочтение при коликах. Кроме того, он может применяться во время родов (по показаниям, так как в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание плода, а также расслабляет шейку матки). ТРАМАЛ. МОРАДОЛ длится 3-4 часа. Вместе с тем, у него существенно меньше побочных эффектов и главное очень низкий риск развития физической зависимости даже при длительном использовании, ограниченно угнетает дыхание, даже в больших дозах. ФЕНТАНИЛ. Фентанил обладает очень высокой анальгетической активностью, превосходит по активности морфин (в 100-400 раз). Отличительной особенностью фентанила является кратковременность вызываемого им обезболивания (20-30 минут). Эффект развивается через 1-3 минуты. Поэтому фентанил применяют для нейролептанальгезии совместно с нейролептиком дроперидолом (таломонал). Особняком стоит алкалоид опия КОДЕИН (Codeinum в табл. по 0, 015). Как анальгетик значительно слабее морфина. Имеет более слабое сродство к опиатным рецепторам. Противокашлевое действие кодеина слабее, чем у морфина, однако вполне достаточное для практики. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ КОДЕИНА: 1) при сухом, саднящем, непродуктивном кашле; 2) второй этап борьбы с хронической блью..

126Клиническая  фармакология средств для наркоза  и местных анастетиков. Классификация,  фармакодинамика, фармакокинетика,  показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.С точки зрения практического использования средства для наркоза подразделяются на 2 большие группы: 1) средства для ингаляционного (через легкие) наркоза; ингаляционные, летучие жидкости (эфир для наркоза, фторотан); газообразные средства для наркоза - закись азота, циклопропан. 2) средства для неингаляционного наркоза – тиопентал-натрий, натрия оксибутират, кетамин, пропанидид, диприван. ВЫДЕЛЯЮТ ОПРЕДЕЛЕННЫЕ СТАДИИ НАРКОЗА1-ая стадия анальгезии, оглущения, рауш-наркоз. Анальгезия - утрата болевой чувствительности2-ая стадия - стадия возбуждения (делирия). Начинается с утраты сознания до состояния хирургического обезболивания3-я стадия - стадия хирургического наркоза. Выделяют 4 уровня этой стадии: 1-ый - поверхностный; 2-ой - легкий; 3-ий - глубокий; 4-ый - сверхглубокий хирургический наркоз. Эфир для наркозаДостоинства препарата как общего анестетика:

1) Эфир для наркоза  обладает выраженной активностью,  являясь достаточно сильным средством  для наркоза. При использовании  эфира отчетливо выражены стадии  наркоза

Являясь отличным общим  анестетиком, позволяет проводить некоторые хирургические манипуляции даже при использовании концентраций, не дающих полного хирургического наркоза (вывих, вправление, роды и т. д. ). 2) Эфир для наркоза обеспечивает глубокое обезболивание. Вызывает хирургический наркоз без премедикации. 3) Эфир для наркоза вызывает в стадии хирургического наркоза хорошую миорелаксацию, облегчающую проведение операции4) Обладая досточной активностью, эфир, вместе с тем, имеет большую широту действия. 5) Под влиянием эфира не изменяется АД на уровнях 1 и 2 стадии хирургического наркоза и не сенсибилизируется миокард к адреналину, а поэтому препарат не провоцирует нарушений ритма сердечной деятельности. 6) Незначительно, по сравнению с другими общими анестетиками, угнетает дыхание. 7) Эфир лишен выраженной гепато- и нефротоксичности. 8) Эфир не требует использования сложной аппаратуры (масочный наркоз). 9) Экономически эфир является дешевым средством для наркоз1) Для эфирного наркоза характерна длительная стадия возбуждения (до 20-30 минут). Наркоз под его влияние наступает медленно и иногда сопровождается сильным возбуждением и повышенной двигательной активностью.

2) Неприятное вхождение,  а именно удушье, запах раздражающий  повышают саливацию и секрецию слизистой оболочки бронхов, что сопровождается кашлем и ларингоспазмом, рвотой. Может быть даже рефлекторная остановка дыхания, а возможность сенсибилизации барорецепторов при наркозе эфиром иногда приводит к рефлекторной остановке сердца. 3) После операций под эфирным наркозом могут развиваться ателектазы, пневмонии (раздражение, охлаждение легких, растворение сурфактанта). 4) Активируя центральные звенья симпатоадреналовой системы и освобождая адреналин, увеличивает частоту сердечных сокращений (тахикардия). 5) Рефлекторно стимулируется n. vagus, что, помимо остановки сердца, может снизить двигательную активность желудочно-кишечного тракта. 6) Медленный выход (пробуждение) из наркоза. У лиц, страдающих алкоголизмом, наблюдается толерантность к эфиру, в результате чего наркоз может быть затруднен. 7) Препарат нестабилен на свету, поэтому хранят в темном стекле; взрывоопасен. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: 1) мононаркоз при операциях на органах брюшной полости; 2) смешанный наркоз (наркоз смесью : эфир плюс фторотан); 3) комбинированный наркоз (вводный наркоз плюс эфир, плюс миорелаксанты плюс анальгетики). АЗОТА ЗАКИСЬ (веселящий газ) - практически нетоксичное средство, не обладает раздражающими свойствами. Не оказывает отрицательного действия на паренхиматозные органы. Побочных эффектов практически нет. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: 1) чистый газ закиси азота назначается для рауш-наркоза, т. е. для обезболивания на этапах транспортировки (перелом бедра, инфаркт миокарда, вскрытие гнойников); 2) а в комбинации с фторотаном, как основной наркоз при различных обширных операциях, при добавлении миорелаксантов для комбинированного наркоза (закись азота плюс фторотан плюс миорелаксант); 3) обезболивание родов; 4) вводный наркоз. СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА.Эти средства обычно используют парентерально, редко - энтерально. Наиболее часто - это внутривенный путь введения. По продолжительности действия препараты для внутривенного наркоза классифицируют: 1) препараты кратковременного действия (продолжительность наркоза до 15 минут) - пропанидид (сомбревин), кетамин (кеталар, калипсол), пропофол (диприван); 2) средней продолжительности действия (продолжительность действия - 20-50 минут) - тиопентал-натрий, предион (виадрил); 3) длительного действия (продолжительность действия - 60 минут и более) - натрия оксибутират. ПРОПАНИДИД (эпонтол, сомбревин: в амп. по 10 мл - 5% раствор) очень быстрое наступление наркоза (через 30-40 секунд) без стадии возбуждения. Стадия хирургического наркоза при однократном введении препарата в вену продолжается примерно 3 минуты, еще через 2-3 минуты восстанавливается сознание. Побочных эфф-в мало, чаще всего это аллергические реакции. Может возникать гипервентиляция, небольшая тахикардия, чуть пониженное АД, мышечные подергивания. Используют для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Удобен в амбулаторной практике, в стоматологии (экстракция зуба, острый пульпит, особенно если нескольких зубов - капать в/в), для взятия биопсии, вправления вывихов, репозиция обломков, снятие швов, при катетеризации, бронхоскопии и т. д. ).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

127.Клиническая  фармакология периферических миорелаксантов. Классификация, фармакодинамика,  фармакокинетика, показания, побочное  действие, противопоказания, взаимодействие  с другими средствами Кураре и курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с их специфическим влиянием на холинорецепторы в области окончаний двигательных нервов.Действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинорецепторов скелетных мышц. Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов.В качестве мышечных релаксантов применяют также синтетические соединения, алкалоиды и их производные. Разные миорелаксанты обладают различным механизмом действия, и в связи с особенностями влияния на процесс синаптической передачи их делят на две основные группы. А.) Н е д е п о л я р и з у ю щ и е (антидеполяризующие) миоре- лаксанты (пахикураре). К ним относятся d-тубокурарин, диплацин, квалидил и другие препараты, являющиеся антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самим исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Фармакологи- ческими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества: угнетая в соответствующих дозах активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Б.) Д е п о л я р и з у ю щ и е препараты (лептокураре) вызы- вают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, т.е. действуя подобно тому, как действуют избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратковременное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают их действие. Представителем этой группы является дитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие - антидеполяризующее и деполяризующее. d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух ониевых групп. В процессе поисков курареподобных веществ было уста- новлено, что курареподобной активностью могут обладать и третичные амины. Из растений разных видов живокости (Dеlphinium), сем. лютиковых (Rаnunculасеае) выделены алкалоиды (кондельфин, метилликаконитин и др.), являющиеся третичными основаниями, но обладающие выраженными курареподобными свойствами.

ПрепаратыДитилин Мелликтин АтракуриумВекуроний бромидАрдуанДиоксонийКвалидилТеркуронийДиплацин 
Тубокурарин-хлорид