Шпаргалка по "Клинической фармакологии"

85. Гастриты. Определение  Этиология. Классификация. Основные  клинические симптомы. Принципы  лечения.

Гастри́т (лат. gastritis, от греч. γαςτερ — желудок) — собирательное понятие, используемое для обозначения различных по происхождению и течению воспалительных и дистрофических изменений слизистой оболочки желудка.       Этиология, гастрит - полиэтиологическое заболевание, обусловленное химическими, механическими, термическими и бактериальными причинами Воспалительный процесс может ограничиваться поверхностным эпителием слизистой оболочки или распространяться на всю толщу слизистой оболочки, интерстициальную ткань и даже мышечный слой стенки желудка. Современная гастроэнтерология выделяет две основные формы гастрита: острый гастрит (первичное проявление гастрита, характеризуется бурным протеканием); хронический гастрит (характеризуется рецидивами заболевания). В свою очередь, хронический гастрит подразделяется на следующие три вида: Аутоиммунный - вызван недостатком витамина В12, анемией. Заболевание, связанное с инфицированием микроорганизмами (бактериями Хеликобактер). Смешанная форма.

Классификация хронических гастритов. 1. По этиологическому признаку: а) первичный (экзогенный): б) вторичный (эндогенный); 2. По морфологическому признаку:  а) поверхностный гастрит: б) гастрит с поражением желез без атрофии;   в) атрофический гастрит (умеренный и выраженный, с перестройкой по кишечному типу):  г) гипертрофический гастрит; 3. По локализации:  а) распространенный (пангастрит);

  б) ограниченный (антральный или фундальный);

4. По функциональному признаку:  а) с нормальной (или повышенной) секрецией;     б) с секреторной  недостаточностью (умеренной или  выраженной);

5. По клиническим признакам:  а) фаза обострения;  б) фаза  ремиссии.

Особые формы хронического гастрита: ригидный, гигантский гипертрофический (болезнь Менетрие), полипозный, эрозивный (геморрагический), эозинофильный (аллергический).

Симптомы гастрита с нормальной или повышенной секреторной функцией: изжога, отрыжка кислым, тяжесть и тупые ноющие боли в подложечной области после еды (иногда "голодные", ночные); наклонность к запорам; боли при пальпации подложечной области; обложенный язык. Лечение гастрита назначает врач гастроэнтеролог после тщательного обследования. Выбор тактики лечения зависит от варианта хронического гастрита (выделяют хронический гастрит типа А, В,С), секреторной функции желудка и этиологических факторов, которые могли привести к заболеванию.

Как правило, лечение  является комплексным и включает рекомендации по диете и режиму питания, лекарственные препараты, физиотерапию и санаторно-курортное лечение.

86. Язвенная болезнь желудка  и 12-перстной кишки. Определение.  Этиология. Основные клинические  симптомы. Принципы лечения. Классификация  средств для лечения язвенной  болезни.

Язвенная болезнь – хроническое рецидивирующее заболевание, протекающее с чередованием периодов обострения и ремиссии, основным признаком которого является образование дефекта (язвы) на стенке желудка и 12-перстной кишки. Основные клинические признаки язвенной болезни (боль, изжога, отрыжка, тошнота, рвота) определяются локализацией язвы (кардиальные и мезогастральные, язвы пилорического отдела желудка, язвы луковицы 12-перстной кишки и постбульбарные язвы, сочетанные язвы), Принципы лечения При выраженном болевом синдроме назначают препараты из группы холинолитиков (атропин, платифиллин, метацин в таблетках и инъекциях) или спазмолитиков (но-шпа, папаверин). Препараты антацидного действия, т.е. нейтрализующие выработанную слизистой желудка соляную кислоту, и антисекреторного действия, показаны при язвенной болезни 12-перстной кишки почти во всех случаях, а также желудка. Их длительный прием не желателен при хронической почечной недостаточности. Среди средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, последнее время широко применяют М-холинолитик гастроцепин Лечение проводится курсами до 2 недель трихополом, оксациллином, фурагином, каждым препаратом в отдельности или в сочетании, де-нолом курс до 4 недель. Назначаются медикаменты, влияющие на процесс рубцевания язвы путем восстановления здоровой слизистой желудка: ретаболил, метилурацил, аллантон, актовегил, джефарнил, солкосерил, непродолжительными курсами и в зависимости от сопутствующих заболеваний. Де-нол и сукральфат (вентер), которые образуют в зоне язвы защитную пленку от воздействия соляной кислоты, не рекомендуется их сочетать с алмагелем. Препараты, содержащие висмут, применяют при лечении язвенной болезни (викалин, викаир, денол), но осторожно, так как висмут противопоказан при поражении почек. Клиническая классификация современных противоязвенных препаратов    с позиций практического использования – могут быть разделены на препараты первой и второй ступени. В первую группу целесообразно включить антацидные и селективные М-холинолитики, во вторую – Н2-блокаторы и ингибиторы протонного насоса. Препараты базисной терапии Препараты 1-й ступени- Антациды- Селективные М-холинолитики Препараты 2-й ступени- Н2-блокаторы- Ингибиторы протонного насоса Препараты, применяемые по специальным показаниям Цитопротекторы- Сукральфат- Синтетические аналоги простагландинов Препараты, нормализующие двигательную функцию желудка и 12-перстной кишки- Спазмолитики - Прокинетики Антигеликобактерные препараты - Препараты висмута - Антибиотики

87.Клиническая фармакология ингибиторов Н+-К+-АТФ-азы. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания взаимодействие с другими средствами  Ингибиторы протонного насоса (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол) специфически угнетают этот фермент. Большинство препаратов является пролекарствами, приобретающими фармакологическую активность в париетальной клетке. Эти ЛС — слабые основания, накапливаются во внутриклеточных канальцах париетальных клеток, связывают Н+ и претерпевают значительные внутримолекулярные перестройки, превращаясь в конечном итоге в собственно ингибитор, необратимо взаимодействующий с SH-группами белка на апикальной мембране клетки. При связывании двух молекул ингибитора с одной молекулой Н+,К+-АТФазы образуется необратимый блок и секреция кислоты восстанавливается лишь после поступления в клетку новых молекул фермента. Лансопразол в отличие от омепразола блокирует фермент обратимо, активность Н+,К+-АТФазы может быть восстановлена клеточным глутатионом. Классификация Анатомо-терапевтическо-химическая(АТХ) "Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса" Омепразол   Пантопразол Лансопразол Рабепразол  Эзомепразол "Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori" перечислены ингибиторы протонной помпы в комбинациях с различными антибиотиками, предназначенными для лечения Helicobacter pylori-ассоциированных заболеваний пищеварительного тракта: Омепразол, амоксициллин и метронидазол     Лансопразол, тетрациклин и метронидазол Лансопразол, амоксициллин и метронидазол    Пантопразол в комбинации с амоксициллином и кларитромицином Омепразол, амоксициллин и кларитромицин Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин  ФармакодинамикаИнгибитор Н+-К+-АТФазы париетальных клеток, нарушает перенесение ионов водорода с париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Снижает базальную и стимулированную (независимо от вида стимулу – ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, которая ассоциируется с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышают чувствительность микроорганизма к антибиотикам. Фармакокинетика Препараты этой группы относительно неустойчивы в кислой среде, поэтому их выпускают в виде капсул, таблеток, покрытых оболочкой, Скорость всасывания и метаболизм ингибиторов протонной помпы варьируют (вследствие генетического полиморфизма CYP2C19). Побочное действие.. Риск симптоматических побочных реакций очень низкий: головная боль  диарея – тошнота – , сыпь –, зуд

88. Клиническая  фармакология антацидных препаратов. Классификация, фармакодинамика,  фармакокинетика, показания, побочное  действие, противопоказания, взаимодействие  с другими средствами

Антациды  — лекарственные препараты, механизм действия которых основан на химической нейтрализации кислоты желудочного сока. Классификация        Всасывающиеся  Магния карбонат       Натрия гидрокарбонат Эти препараты имеют быстрое, интенсивное, но непродолжительное связывание HCl Невсасывающиеся  Кальция карбонат Алюминия фосфат   Алюминия гидроксид   Магния гидроксид      Магния оксид   Свойство этой группы заключается в том, что адсорбция соляной кислоты и медленная ее нейтрализация.

Препараты системного действия  Натрия цитрат

Натрия гидрокарбонат  Анионные    Кальция карбонат Магния карбонат    Натрия гидрокарбонат Катионные  Алюминия фосфат   Алюминия гидроксид Магния гидроксид    Магния оксид Фармакокинетика у антацидных препаратов различная фармакодинамика, примере нескольких лекарственных препаратах. Ренни В результате взаимодействия Ренни® с желудочным соком в желудке образуются растворимые соли кальция и магния. Уровень абсорбции кальция и магния из этих соединений зависит от дозы препарата. Максимальный уровень абсорбции — 10% кальция и 15–20% магния. Небольшое количество абсорбированного кальция и магния выводится через почки. При нарушении функции почек, уровень концентрации кальция и магния в плазме может возрастать. В кишечнике из растворимых солей образуются нерастворимые соединения, которые экскретируются с калом.       Алмагель Практически не всасывается из ЖКТ       Маалокс Гидроксиды магния и алюминия считаются антацидами местного действия, практически не абсорбирующимися при приеме в рекомендуемых дозах и, соответственно, не оказывающими системных эффектов.    Показания при заболеваниях пищевода, желудка и 12перстной кишки. Побочное действие Антациды, магний, усиливают двигательную функцию кишечника, что, при чрезмерном приёме таких препаратов, может стимулировать диарею. Передозировка содержащих магний может стать причиной брадикардии или почечной недостаточности. алюминий, при длительном приёме или передозировках, могут стать причиной гипофосфатемии, при почечной недостаточности — энцефалопатии, остеомаляции, а также вызвать симптоматику, характерную при отравлениях. кальций, при передозировке вызывают гиперкальциемию, что может способствовать у больных мочекаменной болезнью усилению образования конкрементов. Противопоказания.

Антациды ослабляют  всасывание многих препаратов в желудочно-кишечном тракте и таким образом снижают  их биодоступность при приеме внутрь.Чтобы избежать нежелательного взаимодействия, антациды следует назначать за 2 часа до или через 2 часа после приема других препаратов.

89.Клиническая фармакология гастропротекторов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами

Гастропротекторы - средства, действующие непосредственно на слизистую желудка и снижающие либо препятствующие воздействию на нее химических и физических факторов.

Классификация Выделяют 5 групп гастропротекторов.

• Плёнкообразующие —  препараты коллоидного висмута (висмута  трикалия дицитрат), сукральфат.

 • Адсорбирующие и обволакивающие — сималдрат.

• Цитопротективные —  мизопростол. 

• Стимуляторы регенерации  — метилурацил, пентоксил, этаден, метандиенон, нандролон, калия оротат, препараты, содержащие АТФ, биогенные стимуляторы (алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко, прополис), масло облепихи крушиновидной, масло шиповника коричного, препараты корней девясила высокого, солкосерил, гастрофарм и др.

• Стимуляторы образования  слизи — препараты корня солодки  голой, сок капусты белокочанной и др.

Рассмотрим на примере препарата Де-нол

Фармакодинамика Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез ПГЕ, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Фармакокинетика Висмута субцитрат практически не всасывается из ЖКТ. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится из организма почками. Показания эрозий и язв желудка и 12перстной кишки, при рефлюкс-эзофагите, гастрите, ассоциированном с Helicobacter pylori (препараты висмута).

Побочное действие При применении всех гастропротекторов возможны головная боль, тошнота, рвота, нарушения стула. Редко отмечают аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда..

Противопоказания

Гастропротекторы противопоказаны  при беременности, выраженных нарушениях функций почек, повышенной чувствительности к препаратам. Мизопростол противопоказан при беременности, лактации, нарушениях функций печени, повышенной чувствительности к Пг.

Взаимодействие с другими средствами нельзя одновременно принимать антациды в течение 30 минут до и после его приема. Де-нол ухудшает всасывание препаратов железа и кальция.