Шпаргалка по "Клинической фармакологии"

122. Клиническая  фармакология антидепрессантов. Классификация,  фармакодинамика, фармакокинетика,  показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами  уменьшают выраженность тревоги, страха, эмоциональнойнапряженности По химическому строению выделяют:-Производные пропандиола: мепробанат-Производные бензодиазепина: алпрозалам, бромазепам, гидазепам, диазепам, клоназепам, лоразепам, медазепам, оксазепам, темазепам, триазолам, феназепам, флунитрозепам, эстазолам, хлордиазепоксид--Производные азапирона: буспирон--Другие производные: бенактизин, гидроксизин, мебикар, мексидол, оксилидин

Основные эффекты:--Анксиолитический, или транквилизирующий (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности)---Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, сопровождаемая снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакций; потенцирования алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС)--Миорелаксирующий (ощущение слабости, вялости, усталости)---Противосудорожный--Снотворный (характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для ЛС с коротким Т1/2)--Вегетостабилизирующий (используют при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов)

В зависимости  от характера действия выделяют:-Транквилизаторы с выраженным седативным действием (применяют как снотворные)--Дневные транквилизаторы, не вызывающие дневной сонливости

К снотворным относятся  средства, способствующие развитию и  нормализации сна (вызывающие желание  спать). Число снотворных средств  в настоящее время велико. Но практическое значение имеют только несколько групп препаратов.

1-ая группа - это производные барбитуровой  кислоты (барбитураты). К ним относят фенобарбитал (люминал), барбитал, барбитал-натрий, барбамил, этаминал-натрий. Наиболее широко из указанных препаратов используется фенобарбитал (Phenobarbitalum).

2-ая группа - производные БЕНЗОДИАЗЕПИНА. Из этих производных разберем только один препарат - НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).

Механизм действия: действие бензодиазепинов на ГАМК_А-рецепторы, которые

реализуют влияния тормозного медиатора ГАМК.

Фармакокинетика -Метаболизируются  изоферментами 3А4, 2С9-Выводятся почками

Показания:--невротические и тревожные расстройства--нервное напряжение, тревога при соматических заболеваниях--спазмы, ригидности мышц, эклампсия, столбняк и все виды судорожных состояний--абстинентный синдром, делирий--гиперкинезы, эпилептический статус

123.Клиническая  фармакология снотворных. Классификация,  фармакодинамика, фармакокинетика,  показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами

К снотворным относятся  средства, способствующие развитию и  нормализации сна (вызывающие желание  спать). Число снотворных средств  в настоящее время велико. Но практическое значение имеют только несколько групп препаратов.

В данной лекции мы разберем 2 группы, наиболее часто используемые в клинической практике.

1-ая группа - это производные барбитуровой  кислоты (барбитураты). К ним относят фенобарбитал (люминал), барбитал, барбитал-натрий, барбамил, этаминал-натрий. Наиболее широко из указанных препаратов используется фенобарбитал (Phenobarbitalum).

2-ая группа - производные БЕНЗОДИАЗЕПИНА. Из этих производных разберем только один препарат - НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).

Механизм действия: действие бензодиазепинов на ГАМК_А-рецепторы, которые реализуют влияния тормозного медиатора ГАМК.

ФармакокинетикаБиодоступность – высокая -Связь с белками плазмы: 80-95%

Длительность  действия:-Короткого действия: Т1/2<6ч – триазолам, мидазолам, золпидем, зопиклон-Средней продолжительности действия: Т1/26-24ч – лоразепам, бромазепам, оксазепам, алпрозалам, эстазолам, темазепам-Длительного действия: Т1/2 >24ч - флуразепам, диазепам, квазепам, феназепам, медазепам, хлордиазепоксид-Метаболизируются  изоферментами 3А4, 2С9-Выводятся почками

Показания:--невротические и тревожные расстройства--нервное напряжение, тревога при соматических заболеваниях--спазмы, ригидности мышц, эклампсия, столбняк и все виды судорожных состояний--абстинентный синдром, делирий--гиперкинезы, эпилептический статус

Побочные эффекты:--сонливость, повышенная слабость, утомляемость, мышечная слабость--нарушения памяти, депрессия, --снижение аппетита, нарушения памяти, депрессия--тошнота, рвота, диарея, запор--нарушения функции печени, желтуха--задержка или недержание мочи

Противопоказания:--ГЧ, миастения,  атаксия—порфирия--Беременность, кормление грудью—Глаукома--Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность--Тяжелые нарушения функции печени и почек

 

 

 

 

 

 

 

125.Клиническая  фармакология наркотических анальгетиков. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами. I-я - наркотические анальгетики или группа морфина: 1) обладают сильной анальгезизирующей активностью, позволяющей использвать их как выскокоэффективные болеутоляющие средства; 2) эти средства могут вызвать наркоманию 3) при передозировке у больного развивается глубокий сон, переходящий последовательно в наркоз, кому и, наконец, заканчивающийся остановкой деятельности дыхательного центра. Поэтому они и получили свое название - наркотические анальгетики ПРОТИВ. МОРФИНА1) ранний детский возраст (до 3-х лет) - опасность угнетения дыхания; 2) у беременных женщин ; 3) при самых различных видах дыхательной недостаточности (эмфизема легких, при бронхиальной астме, при кифосколиозе, ожирении); 4) при тяжелых травмах головы (повышение внутричерепного давления; в этом случае морфин еще более повышая внутричерепное давление, вызывает рвоту; рвота, в свою очередь, повышает внутричерепное давление и так формируется порочный круг). МОРФИЛОНГ продолжительность действия (22-24 часа его болеутоляющий эффект) и большую интенсивность эффекта. Менее выражены побочные эффекты. В этом его преимущество перед морфином  Используют в качестве болеутоляющего пролонгированного средства: 1) в послеоперационном периоде; 2) при резко выраженном болевом синдроме. ОМНОПОН представляет собой новогаленовый препарат опия Он содержит 48-50% морфина и 32-35% других алкалоидов как фенантренового, так и изохинолинового ряда (папаверин). В принципе фармакоди-намика омнопона аналогична таковой морфина.. Показания к применению практически те же. синтетические и полусин-тетические препараты. ПРОМЕДОЛ, По обезболивающей активности уступает морфину в 2-4 раза. Продолжительность действия 3-4 часа. Реже вызывает тошноту и рвоту, в мень-шей степени угнетает дыхательный центр. В отличие от морфина промедол снижает тонус мочеточников и бронхов, расслабляет шейку матки и немного усиливает сокращения стенки матки. В связи с этим промедолу отдается предпо-чтение при коликах. ТРАМАЛ. МОРАДОЛ длится 3-4 часа. Вместе с тем, у него существенно меньше побочных эффек-тов и главное очень низкий риск развития физической зависимости даже при длительном использовании, огра-ниченно угнетает дыхание, даже в больших дозах. ФЕНТАНИЛ. Фентанил обладает очень высокой анальгети-ческой активностью, превосходит по активности морфин  Отличительной особенностью фентанила является кратковременность вызываемого им обезболивания (20-30 минут). Эффект развивается через 1-3 минуты. Поэтому фентанил применяют для нейролептанальгезии совместно с нейролептиком дроперидолом (таломонал).

124Клиническая фармакология ноотропов. Классификация. Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:

1.Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и другие.

2. Производные диметиламиноэтанола  (предшественники ацетилхолина): деанола  ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол,  биотредин.

4.Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (аикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (нейробутал).

5.Цереброваскулярные средства: гинкго  билоба.

6.Нейропептиды и их аналоги:  семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

8.Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобен-зимидазола гидробромид (бемитил). 9.Витаминоподобные средства: идебенон. 10. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

11. Вещества других фармакологических  групп с компонентом ноотропного действия: - корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;  - общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин;  - психостимуляторы: сальбутиамин; 

- антигипоксанты и антиоксиданты: - оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол).

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.     Существует классификация ноотропов по преимущественному действию:  - ноотропы и ноотропоподобные вещества (лецитин, холин, клерегил, анирацетам), улучшающие функционирование холинэргической системы мозга – лечение дегенеративных заболеваний ЦНС;     - пирацетам, пиридитол – психоэнергезаторы. Данные лекарственные вещества стимулируют церебральный метаболизм и, прежде всего, энергетический обмен. Применяется при задержке умственного развития в детском возрасте, при травмах, ишемиях головного мозга;  

- кавинтон и другие вазоактивные  вещества используются при нарушениях  мозгового кровообращения; 

- ноотропоподобные вещества (оротовая  кислота, никотиновая кислота  и т.д.), участвующие только в  некоторых видах метаболизма, сами включаются в метаболизм клетки. Используются как вспомогательная терапия.