122. Клиническая
фармакология антидепрессантов. Классификация,
фармакодинамика, фармакокинетика,
показания, побочное действие, противопоказания,
взаимодействие с другими средствами уменьшают выраженность тревоги, страха, эмоциональнойнапряженности
По химическому строению выделяют:-Производные
пропандиола: мепробанат-Производные
бензодиазепина: алпрозалам, бромазепам,
гидазепам, диазепам, клоназепам, лоразепам,
медазепам, оксазепам, темазепам, триазолам,
феназепам, флунитрозепам, эстазолам,
хлордиазепоксид--Производные
азапирона: буспирон--Другие
производные: бенактизин, гидроксизин,
мебикар, мексидол, оксилидин
Основные эффекты:--Анксиолитический, или транквилизирующий
(уменьшение тревоги, страха, эмоциональной
напряженности)---Седативный (психомоторная
заторможенность, дневная сонливость,
сопровождаемая снижением концентрации
внимания, уменьшением скорости реакций;
потенцирования алкоголя и других веществ,
угнетающих ЦНС)--Миорелаксирующий (ощущение
слабости, вялости, усталости)---Противосудорожный--Снотворный (характерен
для всех бензодиазепинов, но особенно
для ЛС с коротким Т1/2)--Вегетостабилизирующий
(используют при купировании нейровегетативных
проявлений тревоги и диэнцефальных кризов)
В зависимости
от характера действия выделяют:-Транквилизаторы с выраженным седативным
действием (применяют как снотворные)--Дневные транквилизаторы,
не вызывающие дневной сонливости
К снотворным относятся
средства, способствующие развитию и
нормализации сна (вызывающие желание
спать). Число снотворных средств
в настоящее время велико. Но практическое значение
имеют только несколько групп препаратов.
1-ая группа
- это производные барбитуровой
кислоты (барбитураты). К ним относят фенобарбитал
(люминал), барбитал, барбитал-натрий, барбамил,
этаминал-натрий. Наиболее широко из указанных
препаратов используется фенобарбитал
(Phenobarbitalum).
2-ая группа
- производные БЕНЗОДИАЗЕПИНА. Из этих производных разберем только
один препарат - НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).
Механизм действия: действие бензодиазепинов на ГАМКА-рецепторы,
которые
реализуют влияния тормозного
медиатора ГАМК.
Фармакокинетика -Метаболизируются изоферментами 3А4,
2С9-Выводятся
почками
Показания:--невротические и тревожные расстройства--нервное напряжение, тревога
при соматических заболеваниях--спазмы, ригидности мышц,
эклампсия, столбняк и все виды судорожных
состояний--абстинентный синдром,
делирий--гиперкинезы, эпилептический
статус
123.Клиническая
фармакология снотворных. Классификация,
фармакодинамика, фармакокинетика,
показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие
с другими средствами
К снотворным относятся
средства, способствующие развитию и
нормализации сна (вызывающие желание
спать). Число снотворных средств
в настоящее время велико. Но практическое значение имеют только несколько
групп препаратов.
В данной лекции мы разберем 2 группы, наиболее часто используемые в клинической
практике.
1-ая группа
- это производные барбитуровой
кислоты (барбитураты). К ним относят фенобарбитал
(люминал), барбитал, барбитал-натрий, барбамил,
этаминал-натрий. Наиболее широко из указанных
препаратов используется фенобарбитал
(Phenobarbitalum).
2-ая группа
- производные БЕНЗОДИАЗЕПИНА. Из этих производных разберем только
один препарат - НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).
Механизм действия: действие бензодиазепинов на ГАМКА-рецепторы,
которые реализуют влияния тормозного
медиатора ГАМК.
ФармакокинетикаБиодоступность – высокая -Связь с белками плазмы:
80-95%
Длительность
действия:-Короткого действия: Т1/2<6ч – триазолам,
мидазолам, золпидем, зопиклон-Средней продолжительности
действия: Т1/26-24ч – лоразепам, бромазепам,
оксазепам, алпрозалам, эстазолам, темазепам-Длительного
действия: Т1/2 >24ч - флуразепам, диазепам,
квазепам, феназепам, медазепам, хлордиазепоксид-Метаболизируются изоферментами 3А4,
2С9-Выводятся
почками
Показания:--невротические и тревожные расстройства--нервное напряжение, тревога
при соматических заболеваниях--спазмы, ригидности мышц,
эклампсия, столбняк и все виды судорожных
состояний--абстинентный синдром,
делирий--гиперкинезы, эпилептический
статус
Побочные эффекты:--сонливость, повышенная слабость, утомляемость,
мышечная слабость--нарушения памяти, депрессия, --снижение аппетита, нарушения
памяти, депрессия--тошнота, рвота, диарея,
запор--нарушения функции печени,
желтуха--задержка или недержание
мочи
Противопоказания:--ГЧ, миастения, атаксия—порфирия--Беременность, кормление
грудью—Глаукома--Тяжелая сердечная и дыхательная
недостаточность--Тяжелые нарушения функции
печени и почек
125.Клиническая
фармакология наркотических анальгетиков. Классификация, фармакодинамика,
фармакокинетика, показания, побочное
действие, противопоказания, взаимодействие
с другими средствами. I-я - наркотические анальгетики или
группа морфина: 1) обладают сильной анальгезизирующей
активностью, позволяющей использвать
их как выскокоэффективные болеутоляющие
средства; 2) эти средства могут вызвать
наркоманию 3) при передозировке у больного
развивается глубокий сон, переходящий
последовательно в наркоз, кому и, наконец,
заканчивающийся остановкой деятельности
дыхательного центра. Поэтому они и получили
свое название - наркотические анальгетики ПРОТИВ. МОРФИНА1)
ранний детский возраст (до 3-х лет) - опасность
угнетения дыхания; 2) у беременных женщин
; 3) при самых различных видах дыхательной
недостаточности (эмфизема легких, при
бронхиальной астме, при кифосколиозе,
ожирении); 4) при тяжелых травмах головы
(повышение внутричерепного давления;
в этом случае морфин еще более повышая
внутричерепное давление, вызывает рвоту;
рвота, в свою очередь, повышает внутричерепное
давление и так формируется порочный круг). МОРФИЛОНГ продолжительность
действия (22-24 часа его болеутоляющий эффект)
и большую интенсивность эффекта. Менее
выражены побочные эффекты. В этом его
преимущество перед морфином Используют
в качестве болеутоляющего пролонгированного
средства: 1) в послеоперационном периоде;
2) при резко выраженном болевом синдроме. ОМНОПОН представляет
собой новогаленовый препарат опия Он
содержит 48-50% морфина и 32-35% других алкалоидов
как фенантренового, так и изохинолинового
ряда (папаверин). В принципе фармакоди-намика
омнопона аналогична таковой морфина..
Показания к применению практически те
же. синтетические и полусин-тетические
препараты. ПРОМЕДОЛ, По обезболивающей
активности уступает морфину в 2-4 раза.
Продолжительность действия 3-4 часа. Реже
вызывает тошноту и рвоту, в мень-шей степени
угнетает дыхательный центр. В отличие
от морфина промедол снижает тонус мочеточников
и бронхов, расслабляет шейку матки и немного
усиливает сокращения стенки матки. В
связи с этим промедолу отдается предпо-чтение
при коликах. ТРАМАЛ. МОРАДОЛ длится 3-4 часа.
Вместе с тем, у него существенно меньше
побочных эффек-тов и главное очень низкий
риск развития физической зависимости
даже при длительном использовании, огра-ниченно
угнетает дыхание, даже в больших дозах. ФЕНТАНИЛ. Фентанил обладает
очень высокой анальгети-ческой активностью,
превосходит по активности морфин
Отличительной особенностью фентанила
является кратковременность вызываемого
им обезболивания (20-30 минут). Эффект развивается
через 1-3 минуты. Поэтому фентанил применяют
для нейролептанальгезии совместно с
нейролептиком дроперидолом (таломонал).
124Клиническая фармакология ноотропов.
Классификация. Существующие ноотропные препараты могут
быть классифицированы следующим образом:
1.Производные пирролидина (рацетамы):
пирацетам, этирацетам, анирацетам,
оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам,
ролзирацетам и другие.
2. Производные диметиламиноэтанола
(предшественники ацетилхолина): деанола
ацеглумат, меклофеноксат.
3. Производные пиридоксина: пиритинол,
биотредин.
4.Производные и аналоги ГАМК:
гамма-аминомасляная кислота (аминалон),
никотиноил-ГАМК (аикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной
кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая
кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират
(нейробутал).
5.Цереброваскулярные средства: гинкго
билоба.
6.Нейропептиды и их аналоги:
семакс.
7. Аминокислоты и вещества, влияющие
на систему возбуждающих аминокислот:
глицин, биотредин.
8.Производные 2-меркантобензимидазола:
этилтиобен-зимидазола гидробромид (бемитил).
9.Витаминоподобные средства: идебенон.
10. Полипептиды и органические композиты:
кортексин, церебролизин, церебрамин.
11. Вещества других фармакологических
групп с компонентом ноотропного
действия: - корректоры нарушений мозгового
кровообращения: ницерголин, винпоцетин,
ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил,
циннаризин; - общетонизирующие средства
и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота,
женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин;
- психостимуляторы: сальбутиамин;
- антигипоксанты и антиоксиданты:
- оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол).
Признаки ноотропной активности присутствуют
в фармакодинамике глутаминовой
кислоты, мемантина и левокарнитина.
Существует классификация ноотропов по
преимущественному действию: - ноотропы
и ноотропоподобные вещества (лецитин,
холин, клерегил, анирацетам), улучшающие
функционирование холинэргической системы
мозга – лечение дегенеративных заболеваний
ЦНС; - пирацетам, пиридитол
– психоэнергезаторы. Данные лекарственные
вещества стимулируют церебральный метаболизм
и, прежде всего, энергетический обмен.
Применяется при задержке умственного
развития в детском возрасте, при травмах,
ишемиях головного мозга;
- кавинтон и другие вазоактивные
вещества используются при нарушениях
мозгового кровообращения;
- ноотропоподобные вещества (оротовая
кислота, никотиновая кислота
и т.д.), участвующие только в
некоторых видах метаболизма, сами
включаются в метаболизм клетки. Используются
как вспомогательная терапия.