Шпаргалка по "Ветеринарная фармакология"

1 вопрос .фармакология и её связь  с другими  науками

ФАРМАКОЛОГИЯ - это наука о взаимодействии химических соединений (веществ), используемых как лекарственные вещества, с живыми организмами, в частности, экспериментальных животных, человека. PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение).

Термин "лекарство" является производным французского слова DROGUE (сухая трава подразумевают любое вещество, которое может быть использовано с целью:

1) диагностики,

2) профилактики,

3) облегчения или лечения заболеваний человека или животных,

4) регуляции рождаемости.

на общую и частную Общая Фармакология рассматривает механизмы действия лекарственных веществ (первичные фармакологические реакции, влияние на ферменты, биологические мембраны, электрические потенциалы, рецепторные механизмы); изучает общие закономерности их действия на организм в зависимости от характера распределения, биотрансформации (окисление, восстановление, гидролиз, дезаминирование, ацетилирование и т. п.), путей введения (внутрь, подкожно, внутривенно, ингаляционной т. д.), выделения (почками, кишечником).

Кроме того, она характеризует принципы действия лекарственных веществ (местное, рефлекторное, резорбтивное); условия, определяющие их действие в организме (химическое строение, физико-химические свойства, дозы и концентрации, время воздействия, повторность применения лекарств; пол, возраст, масса, генетические особенности, функциональное состояние организма); принципы комбинированной лекарственной терапии, вопросы стандартизации, классификации, изыскания лекарственных веществ

Предмет частной фармакологии — это отдельные лекарственные вещества, систематизированные по признаку их главного эффекта в несколько групп: анестезирующие, снотворные, нейролептические, противосудорожные, раздражающие, сердечно-сосудистые, противобактериальные, противопаразитарные, противоопухолевые и др. Фармакология тесно связана с другими дисциплинами, изучающими лекарственные вещества, прежде всего с фармацевтической химией — наукой об их синтезе, строении и химических свойствах, фармакогнозией и фармацией в целом, токсикологией. Общий — экспериментальный — метод сближает фармакологию с физиологией и патологией. Она непосредственно связана также с биохимией и биологией

Вопрос 2 Источники получения лекарственных веществ Лекарственные вещества получают из разнличных растений, продуктов животного происхождения, химического синтеза, жизнедеятельности микроорганизмов, минералов.

Пути получения новых лекарственных препаратов * Эмпирическое изучение того или иного фармакологического соединения, полученного химическим путем. В основе изучения лежит метод "проб и ошибок.

* Целенаправленный синтез лекарственных  веществ - поиск веществ с заранее  заданными фармакологическими свойствами  состоит в отборе соединений  с одним определенным видом фармакологической активности. 

Источники получения лекарственных средств: минеральные вещества,сырьё растительного и животного происхождения, синтетические соединения, продукты жизнедеятельности мо и грибов.

 

Вопрос 3 Пути введения

энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот , или перорально; под язык, или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.

Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.

Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.

Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.

Внутриартериальное введение (в/а). Используется в случаях заболевания некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.

Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ.

Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы

Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.

Интратекальное введение. Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.

Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Вопрос 4 Распределение по органам и тканям

ВсасываниеПолнота и скорость зависит от ряда факторов, включающих путь введения препарата, его физические и химические свойства, а также физиологические особенности принимающего его. На всасывание препарата после приема внутрь влияют и другие свойства твердых лекарственных форм (таблеток и капсул).. Кроме того, на скорость всасывания влияет размер частиц активного вещества и неактивных компонентов. Лекарства всасываются быстрее из капсул с жидким, а не твердым содержимым.

Распределение - это обратимый перенос лекарственного вещества из одной части организма в другую. Через большинство клеточных мембран могут проникать лишь несвязавшиеся лекарственные вещества распределяются в организме неравномерно.. Существуют лекарства, которые прочно связываются с белками крови и покидают кровоток очень медленно, в то время как многие средства быстро переходят из крови в другие ткани.

Выведение Лекарства либо подвергаются метаболизму (видоизменяются) в организме, либо выводятся в неизмененном виде.

Термин выделение (экскреция) обозначает процессы, с помощью которых организм освобождается от лекарства. Главными органами выделения являются почки. Скорость, с которой выделяются некоторые лекарства, имеющие кислотные или основные (щелочные) свойства, зависит от кислотности мочи.

В организме лекарственное вещество распределяется между кровью, межклеточной жидкостью и клетками тканей. Распределение зависит от относительного сродства молекул лекарственного вещества к биомакромолекулам крови и тканей. Необходимое условие реализации фармакологического действия лекарственного вещества — его проникновение в ткани-мишени; напротив, попадание лекарственного вещества в индифферентные ткани снижает действующую концентрацию и может привести к нежелательным побочным эффектам.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Вопрос 5 Превращ. В орг-ме

метаболизм: несинтетический и синтетический. Несинтетические реакции метаболизма лекарств разделяют на катализируемые ферментами (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

для организма лекарства являются чужеродными веществами, и поэтому он постоянно старается от них избавиться. Чтобы облегчить процесс выведения лекарства, организм с помощью ферментов расщепляет или связывает молекулу лекарственного вещества.

Большинство лекарств подвергается превращению в организме – биотрансформации. Основными реакциями, которые при этом протекают, являются окисление, восстановление, гидролиз, синтез. В результате этих реакций могут образовываться новые вещества, обладающие более высокой активностью токсичностью или имеющие собственное фармакологическое действие, отличное от действия принятого лекарства.

Многие лекарства преобразуются путем присоединения к ним молекул веществ, имеющихся в организме

Основную роль в процессе превращения лекарств играют микросомальные ферменты

Окисление происходит за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома.

Восстановлению подвергаются левомицетин, хлоралгидрат и нитразепам. Происходит это под воздействием систем нитро- и азидоредуктаз

Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений. В процессах конъюгации участвуют многие ферменты Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ или следовать за метаболической трансформацией.

При биотрансформации вещества переходят в более полярные и более растворимые метаболиты и конъюгаты. Это благоприятствует их дальнейшим химическим превращениям, а также способствует их выведению из организма. Известно, что почками выводятся гидрофильные соединения, тогда как липофильные в значительной степени реабсорбируются в почечных канальцах. В результате биотрансформации лекарственные вещества теряют свою биологическую активность.

химические превращения лекарственных веществ в организме могут приводить к повышению активности образующихся соединений, повышению токсичности изменению характера действия превращению одного активного соединения в другое

Вопрос 6  механизмы и виды действия лекарственных веществ

Фармакологическое действие лекарственных веществ может быть разнообразным, но механизм этого действия можно условно разделить на местные и резорбтивные виды.

Местное действие вещества возникает непосредственно на месте его применения. Резорбтивное действие вещества основано на том, что его эффект развивается только после и по причине его всасывания в кровоток и затем поступления в ткани. В основе взаимодействия лекарственного вещества с организмом лежит взаимодействие с каким-либо субстратом. Данное взаимодействие может носить двоякий характер: рецепторный и нерецепторный

Действие осуществляется благодаря взаимодействию лекарственного вещества с определенным типом специфического либо неспецифического рецептора При местном и резорбтивном действии лекарственные средства могут оказывать два вида влияния: либо прямое (реализуется на месте непосредственного контакта), либо рефлекторное (посредством рефлекторных связей).

Избирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее только с функционально равнозначными рецепторами по принципу комплементарности с определенной локализацией и не влияющее на иные рецепторы.

Неизбирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее с неравнозначными рецепторами различной локализации, вызывая разнообразные фармакологические эффекты.

Фармакологические эффекты и механизмы действия лекарственных веществ

Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем

Для  каждого лекарственного  вещества  характерны  определенные   фармакологические  эффекты.   В   каждом   конкретном  случае  с  лечебными   целями   используют  лишь  определенные   эффекты   лекарственного   средства.  Такие   эффекты называют основными фармакологическими эффектами..

Один и тот же фармакологический эффект различные вещества могут вызывать разными способами. Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином «механизмы действия».

Большинство лекарственных веществ стимулирует или угнетает функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Такими рецепторами чаще всего являются молекулы белков, с которыми связаны данные функцииПервичная фармакологическая реакция может быть началом целой серии реакций

Вопрос 7 дозы

Дозирование лекарственных средств — назначение лекарственных препаратов в определенном количестве (дозе) или в определенной концентрации (при местном или ингаляционном применении).

Доза - количество вещества, введенное в организм за один прием, выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.

Виды доз:а) разовая доза - количество вещества на один прием.

б) суточная доза - количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов.

в) курсовая доза - общее количество препарата на курс лечения.

г) терапевтические дозы - дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).

д) токсические и смертельные дозы - дозы лекарственных веществ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.

е) загрузочная (вводная) доза - колличество вводимого лекарственного средства, которое заполняет весь объем распределения организма в действующей (терапевтической) концентрацииж) поддерживающая доза - систематически вводимое количество лекарственного средства, которое компенсирует потери лекарственного Единицы дозирования лекарственных средств:

1. в граммах или долях грамма лекарственного средства.

2. количество лекарственного средства в расчете на 1 кг массы тела (например, 1 мг/кг) или на единицу поверхности тела (например, 1 мг/м2).

Цели дозирования лекарственных средств:

1. определить количество лекарственного средства, необходимое для того, чтобы вызвать нужный терапевтический эффект с определенной длительностью.

2. избежать явлений интоксикации и побочных эффектов при введении лекарственного средства.

Способы введения лекарственных средств:

1. энтерально.

2. парентерально.

Варианты введения лекарственных средств:

• непрерывный (путем длительных внутрисосудистых инфузий ЛС капельно или через автоматические дозаторы).

• прерывистое введение (инъекционным или неинъекционным способами) - введение лекарства через определенные промежутки времени (интервалы дозирования). Интервал введения - интервал между вводимыми дозами, обеспечивающий поддержание терапевтической концентрации вещества в крови.

 

Билет 8

ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ ПРИ ПОВТОРНОМ ПРИМЕНЕНИИ

В клинической практике лечение пациента редко ограничивается однократным приемом лекарства. При повторном применении препаратов фармакологический эффект может нарастать или снижаться в связи с изменением чувствительности рецепторов к ним или изменением фармакокинетики. Нарастание специфического фармакологического действия при повторных введениях одного и того же лекарственного вещества называют кумуляцией. При материальной кумуляции нарастание эффекта обусловлено постоянным повышением концентрации препарата в крови и тканях из-за медленного его метаболизма и выведения. Это может быть причиной появления токсических эффектов при повторном применении терапевтических доз препаратаПри функциональной кумуляции лекарство вызывает в организме труднообратимые или необратимые изменения, сохраняется следовая реакция, в результате повторное введение препарата может усилить эти изменения. Возникает скачкообразное усиление эффекта, хотя концентрация лекарства в крови и клетках соответствует вводимой дозе. провоцируется малой дозой алкоголя. Функциональная кумуляция сохраняется иногда пожизненно.