Шпаргалка по "Клинической фармакологии"

Соматические  симптомы:-Потеря веса, отсутствие слез, сухость кожи, ломкость волос и ногтей, запоры, тахикардия, повышение АД, расширение зрачков (мидриаз

Варианты депрессивных состояний:--Тоскливая депрессия--Апатическая депрессия--Адинамическая депрессия-Анэстетическая депрессия--Тревожная депрессия--Ипохондрическая депрессия--Маскированная депрессияКласификация.1)Антидепрессанты (тимоаналептики) – ЛС с преимущественным влиянием на патологически сниженное настроение или депрессивный аффект Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов а)Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (имизин, амитриптилин) б)Избирательного действия -Блокирующие нейрональный захват серотонина (флуоксетин) -Блокирующие нейрональный захват норадреналина (мапротилин) 2)Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) -Неизбирательного действия, ингибируют МАО-A и МАО-B (ниаламид, трансамин) ---Избирательного действия, ингибируют МАО-A (моклобемид). 3)Агонисты рецепторов моноаминов -Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты -Специфические серотонинергические антидепрессанты

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

120.Клиническая  фармакология нейролептиков. Классификация,  фармакодинамика, фармакокинетика,  показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.Классификация1)Алифатические (промазин, хлорпромазин)а)Пиперидиновые (перфеназин, пипотиазин, тиоридазин)б)Пиперазиновые (перфеназин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин)2.Тиоксантены (зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен)3.Бутирофеноны (галоперидол, дроперидол)4.Замещенные бензамиды (сульпирид, метоклопрамид, сультоприд, тиаприд)-5.Производные дибензодиазепины (клозапин, оланзапин, кветиапин)6.Производные бензизоксазола (рисперидон)7.Производные бензизотиазолилпиперазина (зипрасидон)8.Производные индола (дикарбин)9.Производные фенилиндола (сертиндол)

В спектре клинической  активности АПС выделяют несколько  определяющих параметров:

Глобальное  антипсихотическое  (инцизивное) действие – способность ЛС равномерно редуцировать различные проявления психоза и препятствовать  прогредиентности заболевания

Первичное седативное (затормаживающее) действие – необходимое для быстрого купирования галлюцинаторно-бредового или маниакального возбуждения Избирательное (селективное) антипсихотическое действие связано с преимущественным воздействием на отдельные симптомы-мишени состояния, например на бред, галлюцинации, расторможенность влечений, нарушения мышления или поведения; обычно вслед за глобальным антипсихотическим эффектомАктивирующее (растормаживающее, дезингибирующее и антиаутистическое) антипсихотическое действие (D3, D4-рецепторы и мезокортикальной области) обнаруживается прежде всего у больных шизофренией с негативной симптоматикойКогнитивное влияние проявляется у атипичных АПС в способности улучшать высшие корковые функции (память, внимание, исполнительную деятельность, Неврологическое действие – связано с дофаминоблокирующим влиянием (D2-рецепторы) на экстрапирамидную систему мозга

Депрессогенное  действие – способность некоторых (преимущественно седативных) АПС при длительном применении вызывать специфические (заторможенные) депрессииНаиболее важное значение имеет соотношение глобальное антипсихотическое и первично седативный эффект на основании которых выделяют следующие группы препаратов:

-С преимущественно  седативным действием – хлорпромазин, левопромазин, перициазин, хлорпротиксен, промазин--С мощным антипсихотическим (иницизивным) действием – тиопроперазин, зуклопентиксол, дроперидол, пипотаазин, галоперидол, трифлуоперазин--С преимущественно стимулирующим (дезингибирующим) действием – сульпирид, карбидин-Атипичные нейролептики – клозапин, оланзапин, кветиапин, рисперидон

Ф.к. Б.д. высокая, 60-80%, не всегда предсказуемая--Связь с белками плазмы 85-99% --Проникают через ГЭБ, плаценту, могут поступать в молоко--Т1/2 у большинства АПС составляет 20-40ч, атипичные нейролептики: клозапин 12ч, оланзапин 30ч (20-54ч), кветиапин 6ч, рисперидон – 32ч. Эффект не всегда связан с концентрацией препаратов в крови. Метаболизируются в печени изоферментом 2D6 – большинство препаратов, клозапин, левомепромазин – 1А2. --Выводятся почками, некоторые пипотиазин, хрорпротиксен, дроперидол, тиоридазин – с желчьюПоказания:-Остр. и хр. психозы (шизофрения, органические и интоксикационные психозы)-Психомоторное возбуждение (маниакальные, тревожные, психопатические)-Шизофрения (профилактика и купирование обоcтрений, сдерживания темпа прогредиентности-Гиперкинетические двигательные расстройства-Нарушения поведенческой сферы при психопатиях--Тяжелая бессонница-Затяжная икота, некупирующаяся рвота--Предоперационная премедикация, нейролептанальгезия (дроперидол)

Побочные эффекты:1.Неврологические--Экстрапирамидные 2.Желтуха – связана с аллергической реакцией – при необходимости дальнейшего лечения - уменьшение дозы3. Метаболические нарушения: прибавка массы тела (чаще клозапин, оланзапин)4. Кожные реакции: крапивница, дерматит (чаще фенитиазины)5. Офтальмологические эффекты: поверхностная кератопатия (хлорпромазин)

Противопоказания:--ГЧ, токсической агранулоцитоз в анамнезе--Закрытоугольная глаукома--Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (МХБ свойства)--Порфирия, паркинсонизм , феохромоцитома (бензамиды)--Тяжелые заболевания печени и/или почек, декомпенсация заболеваний ССС--Острая лихорадка, интоксикация веществами, угнетающими ЦНС, кома--Беременность, кормление грудью

Лекарственные взаимодействияПотенцируют действие всех веществ, угнетающих ЦНС (алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов), гипотензивных средств (метилдопы,

123.Клиническая  фармакология снотворных. Классификация,  фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

121.122. Клиническая фармакология антидепрессантов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами уменьшают выраженность тревоги, страха, эмоциональнойнапряженностиПо химическому строению выделяют:-Производные пропандиола: мепробанат-Производные бензодиазепина: алпрозалам, бромазепам, гидазепам, диазепам, клоназепам, лоразепам, медазепам, оксазепам, темазепам, триазолам, феназепам, флунитрозепам, эстазолам, хлордиазепоксид--Производные азапирона: буспирон--Другие производные: бенактизин, гидроксизин, мебикар, мексидол, оксилидин

Основные эффекты:--Анксиолитический, или транквилизирующий (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности)---Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, сопровождаемая снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакций; потенцирования алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС)--Миорелаксирующий (ощущение слабости, вялости, усталости)---Противосудорожный--Снотворный (характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для ЛС с коротким Т1/2)--Вегетостабилизирующий (используют при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов)

В зависимости  от характера действия выделяют:-Транквилизаторы с выраженным седативным действием (применяют как снотворные)--Дневные транквилизаторы, не вызывающие дневной сонливости

К снотворным относятся средства, способствующие развитию и нормализации сна (вызывающие желание спать). Число снотворных средств в настоящее время велико. Но практическое значение имеют только несколько групп препаратов.

1-ая группа - это производные барбитуровой  кислоты (барбитураты). К ним относят фенобарбитал (люминал), барбитал, барбитал-натрий, барбамил, этаминал-натрий. Наиболее широко из указанных препаратов используется фенобарбитал (Phenobarbitalum).

2-ая группа - производные БЕНЗОДИАЗЕПИНА. Из этих производных разберем только один препарат - НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).

Механизм действия: действие бензодиазепинов на ГАМК_А-рецепторы, которые

реализуют влияния тормозного медиатора ГАМК.

ФармакокинетикаБиодоступность – высокая -Связь с белками плазмы: 80-95%

Длительность действия:-Короткого действия: Т1/2<6ч – триазолам, мидазолам, золпидем, зопиклон-Средней продолжительности действия: Т1/26-24ч – лоразепам, бромазепам, оксазепам, алпрозалам, эстазолам, темазепам-Длительного действия: Т1/2 >24ч - флуразепам, диазепам, квазепам, феназепам, медазепам, хлордиазепоксид-Метаболизируются  изоферментами 3А4, 2С9-Выводятся почками

Показания:--невротические и тревожные расстройства--нервное напряжение, тревога при соматических заболеваниях--спазмы, ригидности мышц, эклампсия, столбняк и все виды судорожных состояний--абстинентный синдром, делирий--гиперкинезы, эпилептический статус

Побочные эффекты:--сонливость, повышенная слабость, утомляемость, мышечная слабость--нарушения памяти, депрессия, --снижение аппетита, нарушения памяти, депрессия--тошнота, рвота, диарея, запор--нарушения функции печени, желтуха--задержка или недержание мочи

Противопоказания:--ГЧ, миастения,  атаксия—порфирия--Беременность, кормление грудью—Глаукома--Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность--Тяжелые нарушения функции печени и почек

122.Клиническая фармакология транквилизаторов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.Анксиолитики уменьшают выраженность тревоги, страха, эмоциональной напряженности По химическому строению выделяют:-1)Производные пропандиола: мепробанат-2)Производные бензодиазепина: алпрозалам, бромазепам, гидазепам, диазепам, клоназепам, лоразепам, медазепам, оксазепам, темазепам, триазолам, феназепам, флунитрозепам, эстазолам, хлордиазепоксид-3)-Производные азапирона: буспирон4)Другие производные: бенактизин, гидроксизин, мебикар, мексидол, оксилидин

Основные эффекты:1Анксиолитический, или транквилизирующий (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности)2Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, сопровождаемая снижением концентрации внимания,)3)Миорелаксирующий (ощущение слабости, вялости, усталости)4)Противосудорожный5)Снотворный (характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для ЛС с коротким Т1/2)6)Вегетостабилизирующий (используют при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов)В зависимости от характера действия выделяют:-Транквилизаторы с выраженным седативным действием (применяют как снотворные)--Дневные транквилизаторы, не вызывающие дневной сонливости

К снотворным относятся  средства, способствующие развитию и  нормализации сна (вызывающие желание  спать). Число снотворных средств  в настоящее время велико. Но практическое значение имеют только несколько групп препаратов.. 1-ая группа - это производные барбитуровой кислоты (барбитураты). К ним относят фенобарбитал (люминал), барбитал, барбитал-натрий, барбамил, этаминал-натрий. Наиболее широко из указанных препаратов используется фенобарбитал (Phenobarbitalum). 2-ая группа - производные БЕНЗОДИАЗЕПИНА. Из этих производных разберем только один препарат - НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum). М.Д.: действие бензодиазепинов на ГАМК_А-рецепторы, которые реализуют влияния тормозного медиатора ГАМК.Фарм-каБиодоступность – высокая -Связь с белками плазмы: 80-95%Длит-ость де-вия:-Короткого действия: Т1/2<6ч – триазолам, мидазолам, золпидем, зопиклон-Средней продолжительности действия: Т1/26-24ч – лоразепам, бромазепам, оксазепам, алпрозалам, эстазолам, темазепам-Длительного действия: Т1/2 >24ч - флуразепам, диазепам, квазепам, феназепам, медазепам, хлордиазепоксид-Метаболизируются  изоферментами 3А4, 2С9-Выводятся почкамиПоказания:--невротические и тревожные расстройства--нервное напряжение, тревога при соматических заболеваниях--спазмы, ригидности мышц, эклампсия, столбняк и все виды судорожных состояний--абстинентный синдром, делирий--гиперкинезы, эпилептический статус

Побочные эффекты:--сонливость, повышенная слабость, утомляемость, мышечная слабость--нарушения памяти, депрессия, --снижение аппетита, нарушения памяти, депрессия--тошнота, рвота, диарея, запор--нарушения функции печени, желтуха--задержка или недержание мочиПротивопоказания:--ГЧ, миастения,  атаксия—порфирия--Беременность, кормление грудью—Глаукома--Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность--Тяжелые нарушения функции печени и почек.эффективностью выявляется у имипрамина, у многих других – зависимость не наблюдается.

Т1/2: амоксапин – 8ч, имипрамин  – 12ч, амитриптилин, доксепин, тримипрамин – 16ч,  дезипрамин – 30ч, кломипрамин – 32ч, мапротилин – 48ч, протриптилин 80; венлафаксин – 5ч, пароксетин -22, сертралин – 25ч, флуоксетин – 60ч

Метаболизируются изоферментом Р450 2D6

Показания:-Депрессивные состояния различного происхождения (при циклитимии, дистимии, шизофрении, органическом заболевании мозга и др.) --Нервная анорексия, булимия-Социальная фобия--Соматоформные расстройства

Побочные эффекты: Трициклические антидепрессанты: на вегетативную нервную систему: ортостатическая гипотензия; холиноблокирующая активность: сухость слизистых оболочки полости рта, потливость, тахикардия, затрудненное мочеиспускание, нечеткость зрения, --нарушения сердечной проводимости (накапливаются в сердечной мышце) – маскимально у амитриптилина--анемия, лейкопения, эозинофилия (миансерин)--судорожные припадки (мапротилин)ингибиторы МАО:---«сырные» реакции – при употреблении продуктов, содержащих трирамин – копчености, сыр, кофе, шоколад, дрожи, бобовые, красное вино, пиво, при приеме резерпина, изадрина: возможет гипертонический криз, Часто при пероральном введении –заторможенность, сонливость, слабость, вялость, чувство усталости, разбитости в течение дняСелективные ингибиторы обратного захвата серотонина:--ЖКТ-расстройства--Легкая экстрапирамидная симптоматика (тремор), минимально выражена у сертралина--Серотониновый синдром

Холиноблокирующее побочное действие чаще отмечают у классических антидепрессантов, режепароксетин, мапротилин, миансерин, минимально у сертралина, флуоксетина, флувоксамина, циталопрама

Сердечно-сосудистые побочные эффекты:  Проводимость: амитриптилин > кломипрамин > мапротилин > серотонинергические (флуоксетин, циталопрам, флувоксамин) > миансерин, моклобемидГипотензивные эффекты: миансерин, пиразидол, флуоксетин, сертралин, пароксетин.Судорожная активность:  мапротилин > имипрамин > кломипрамин > флувоксамин > миансерин > ингибиторы МАО > серотонинергические антидепрессантыПротивопоказания: -ГЧ-- психомоторное возбуждение, судорожные припадки, острые случаи спутанности сознания---Заболевания печени, почек в стадии декомпенсации--Стойкая артериальная гипотензия, нарушение кровообращения----беременность