Шпаргалка по "Клинической фармакологии"

Амоксициллин + клавулановая кислота (аугментин, амоксиклав)Ампициллин = сульбактам (уназин, сулациллин).Тикарциллин = клавулановая кислота (тиме6нтин).Пиперациллин (тазацин)

 

 

 

 

 

63Клиническая фармакология цефалоспоринов.

1поколениеЦефалотин—Цефалоридин—Цефазолин—Цефалексин--Цефадроксил

2поколение-Цефуроксим-Цефамандол-Цефаронид-Цефаклор-Цефуроксим аксетил

3поколение-Цефотаксим—Цефаперазон—Цефтазидим--Цефтриаксон

4 поколение—Цефепим--Цефпиром

Характеристика 

• 1поколение:Обладают активностью в отношении Гр(+) м/оУстойчивы к β-лактамазам, вырабатываемым Гр(+) м/о
• 2 поколение – сбалансированная активность в отношении Гр(+)м и Гр(-)Устойчивы к β-лактамазам, вырабатываемым Гр(+) м/о и Гр(-)
• 3 поколениеБольшая активность в отношении Гр(-) м/о + синегнойная палочка – мах цефтазидим и цефтриаксон4 поколение высокая активность в отношении Гр(-), некоторых выдов анаэробов и м/о, устойчивых к первым трем поколениямУстойчивы к большинству β-лактамазам, вырабатываемым Гр(+) м/о и Гр(-)

ФармакокинетикаАбсорбция от 40 до 95%, всасывание цефуроксим аксетила не зависит от приема пищиПрактически не метаболизируются, кроме цефотаксима, цефалотина, основной путь выведения через почкиЦефтриаксон, цефпиразон – 2 пути выведения. Характеризуются хорошим распределением во всех органах и тканях, кроме предстательной железы длительность действия возрастает от 1 (3-4 раза)к 4 поколению (1-2 раза) Побочное действие: Аллергические реакции-ЖКТ расстройства--Местные реакции при парентеральном введении—Гепатотоксичность—Нейротоксичность.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

64Клиническая фармакология карбопенемов.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

65Клиническая фармакология аминогликозидов.

1ПоколениеНеомицин-Канамицин-Мономицин-Стрептомицине

2 поколениеГентамицин

3поколение-Тобрамицин—Сизомицин-Нетилмицин-Амикацин

Характеристика  поколений:

• Бактерицидное действие, широкий спектр действия с макс. активностью Гр(-)
• 1 поколение – используется по специальным показаниям, низкая активность в отношении кокковой флоры
• 2 поколение – обладает большей активностью в отношении синегнойной палочки
• 3 поколение – еще большая активность в отношении синегнойной палочки
• 2 и 3 поколение устойчивы к ферментам, вырабатывающим Гр(-) м/о

Фармакокинетика

• Вводятся парентерально (за исключением 1 поколение) из-за низкой всасываемости, практически не метаболизируется, выводится через почки, где создают терапевтическую концентрацию. Терапевтическая концентрация также создается в бронхолегочной системе, плохо проникает через ГЭБ. Характеризуется низкой связью с белками

Побочное действие:Нефротоксичность—Ототоксичность--Вестибулотоксичность

• Местные реакции  Характеристика отдельных видов по сравнению с гентамицином

Тобрамицин ↑ активность к синегнойной палочке

•    ↓ активность к энтерококкам,   ↓ нефротоксичность

Нетилицин  действует на синегнойную палочку резистентную к гентамицину

• ↓ активность к энтерококкам, ↓ нефро- и ототоксичность

Амикацин действуют на синегнойную палочку резистентную к гентамицину, нетилмицинуактивен в отношении туберкулезной палочки и некоторых атипичных возбудителей

• ↓ эффективность к энтерококку, ↓  побочных эффектов

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

66Клиническая фармакология тетрациклинов.

1поколение природныеТетрациклин Хлортетрациклин Окситетрациклин

2поколение полусинтетические Морфоциклин Доксициклин Метациклин

Характер действия: бактериостатическое, спектр действия – широкий, сейчас сужен из-за многочисленных штаммов. Доксициклин высокоактивен в  отношении хламидий и риккетсий, действует на некоторые виды анаэробов.

Фармакокинетика:Тетрациклин – хорошая абсорбция, пища снижает его биодоступность, более гидрофилен, чем доксициклин. Основной путь выведения – почки. Доксициклин – более липофильный препарат, ↑ биодоступность, не зависит от приема пищи, создает более высокие концентрации, создает более высокие концентрации по сравнению с тетрациклином, выводится через почки, ЖКТ.  Побочное действие:ГепатотоксичностьНейротоксичностьЖКТ расстройства, аллергические реакции,отрицательное влияние на структуру костной ткани. Противопоказания:Возраст до 12 лет Тяжелые заболевания печениПочечная недостаточность (тетрациклин)Беременность, кормление грудью.

 

 

 

 

67 Клиническая фармакология линкозамидов. Природные – линкомицин Полусинтетические – клндамицин Близки к макролидам

Характер действия: бактериостатический, возможно бактерицидный при высоких концентрациях и наличии чувствительных м/о. Спектр действия Гр(+) аэробы и анаэробы

Фармакокинетически особенности: могут использоваться п/о, биодоступность клиндамицина > линкомицина от 2 до 10раз, ↓ зависит от приема пищи, подвергаются метаболизму, плохо проникают через ГЭБ, проходят через плацентарный барьер, создаются высокие концентрации в желчных путях, легочной, костной ткани. Выводятся через ЖКТ.

Показания:

 

 

 

 

 

 

 

 

68Клиническая фармакология макролидов.

1поколение – природные 14-членные макролиды – эритромицин16-членные макролиды

• Спирамицин  Джозамицин   Мидекамицин

2поколение – полусинтетические14-членные макролиды Кларитромицин  рокситромицин15-членные макролиды - азитромицин16-членные макролиды - Мидекамицина ацетат

Механизм действия:  бактериостатическое действие, возможно бактерицидное при использовании  ↑ доз 2 поколения и преимущественно  в отношении Гр(+) м/о, на атипичных возбудителей (микоплазма, хламидии, легионеллез, риккетсии), возможно действие на анаэробы. Фармакокинетика  Прием пищи ухудшат всасываемость эритромицина, в меньшей степени влияет на азитромицин, рокситромицин, мидекамицин; не влияет на кларитромицин, спирамицин, джозамицин. Интенсивно метаболизируются в организме и выводятся преимущественно ЖКТ, снижают активность изофермента цитохрома Р450 3А4. Низкая способность проникать через ГЭБ, но проникают через плацентарный барьер. Характеристика препаратов: Эритромицин – может использоваться у беременных и кормящих

• Кларитромицин - ↑ активность в отношении хеликобактерной инфекции и атипичных возбудителей (опортунистческие инфекции при СПИДе), лучше фармакокинетические показатели (↑ биодоступность, создание ↑ концентраций в тканях). Рокситромицин, мидекамицин -  лучше фармакокинетические показатели по сравнению с эритромицином. Азитромицин - ↑ активность к гемофильной палочке, энтеробактериям, максимальная концентрация в тканях и лучшая переносимость, Т1/2 =55ч, можно применять короткими курсами (1-3-5 дней). Спирамицин - ↑ активность к пневмококкам, стрептококкам, устойчивым к другим макролидам, а также токсоплазмам. Не влияет на цитохром Р450. Мидекамицин – сходен со спирамицином, не действует на простейшие. Джозамицин – активен в отношении эритромицин резистентных стрептококков и стафилококков, незначительно ингибирует цитохром Р450.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

69Клиническая фармакология фторхинолонов.

Классификация по степени фторирования:

Нефторированные хинолоны:Налидиксовая кислота Пипемидиновая кислота Оксолиновая кислота. Фторированные хинолоны1.монофторированные  ципрофлоксацин  офлоксацин-пефлоксацин

-норфлоксацин--левофлоксацин

2.дифторированные—ломефлоксацин--спарфлоксацин

3.трифторированные---флероксацин 

нефторированные хинолоны активны в отношении Гр(-) м/о. Характер действия от бактериостатического до бактерицидного. Налидиксовая и оксолиновая кислота метаболизируются в организме, пипемидиновая кислота – выводится в неизмененном виде. Активность пипемидиновой и оксолиновой кислоты > налидиксовой кислоты.

Основное показание: препараты 2 ряда при инфекции мочевыводящих  путей. Бактерицидное действие. Широкий спектр действия, включая синегнойную палочку и атипичных возбудителей, определенная активность в отношении туберкулезной палочки. Низкая чувствительность у анаэробам, энтерококкам, хеликобактеру. Фармакокинетика: Высокая абсорбция и биодоступность, не зависит от прима пищи. Степень метаболизма варьирует.. Наибольшая у пефлоксацина и наименьшая у офлоксацина. Ингибируют изофермент цитохрома 3А4. Создают высокие концентрации во всех органах и тканях, проникают через ГЭБ. Действуют на внутриклеточных возбудителей.

Характеристика  препаратовЦипрофлоксацин характерна высокая активность в отношении синегнойной палочки и атипичных м/оОфлоксацин – максимальная активность в отношении хламидий и пневмококковПефлоксацин – показан при нейроинфекцииНорфлоксацин – уросептик

Побочное действие:-удлинение интервала PQ-ЖКТ расстройства-Аллергические реакции-Нефротоксичность-Нейротоксичность-фотосенсибилизация

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

70. Клиническая  фармакология гликопептидов.

Показания: