Шпаргалка по "Клинической фармакологии"

.

 

 

 

 

 

 

119 Неврозы, депрессии. Определение. Основные клинические проявления. Принципы лечения.

Депрессия – состояние мульфокальной этиологии, вкючающее генетические, биохимические, гормональные, психологические, и социальные компоненты и проявляющееся в подавлении психических процессов

Варианты депрессивных состояний:--Тоскливая депрессия--Апатическая депрессия--Адинамическая депрессия-Анэстетическая депрессия--Тревожная депрессия--Ипохондрическая депрессия--Маскированная депрессия

Антидепрессанты (тимоаналептики) – ЛС с преимущественным влиянием на патологически сниженное настроение или депрессивный аффект

а) трициклические соединения: амитриптилин, дезипрамин (пертрофтан), доксепин (синекван), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил), протиаден (доксепин), триацетамин (герфонал), тианептин (коаксил) и др.; б) тетрациклические соединения: мапротилин (лудиомил), метралиндол (инказан), миансерин (леривон), пиразидол (пирлиндол) и др.; в) бициклические соединения: номифензин (линамифен), флуоксетин (флуоксетин-акри, прозак, портал) и др.; г) моноциклические соединения: вилоксазин (эмовит); д) атипичные циклические соединения: амоксапин (асендис), тразодон (дезирил) и др.

Медикаментозное лечение1. Трициклические антидепрессанты2. Ингибиторы МАО фенелзин, изокарбоксазид и селегилин3. Ингибиторы обратного захвата серотонина флуоксетин, сертралин, пароксетин и сравнительно новый препарат флувоксамин. 4. Антидепрессанты смешанных групп.  мапротилин (тетрациклический антидепрессант), тразодон и нефазодон (триазолопиридины) и амфебутамон (аминокетон).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

120 Клиническая фармакология нейролептиков. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

Большие транквилизаторы 1.Фенотиазины и другие трициклические производные: -Алифатические (промазин, хлорпромазин)---Пиперидиновые (перфеназин, пипотиазин, тиоридазин)-Пиперазиновые (перфеназин, тиопроперазин, три-флуоперазин, флуфеназин) 2.Тиоксантены (зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен) 3.Бутирофеноны (галоперидол, дроперидол)4.Замещенные бензамиды (сульпирид, метоклоп-рамид, сультоприд, тиаприд)-5.Производные дибензодиа-зепины (клозапин, оланзапин, кветиапин) 6.Производные бензизоксазола (рисперидон) 7.Производные бензизотиазо-лилпиперазина (зипрасидон) 8.Производные индола (дика-рбин) 9.Производные фенилиндола (сертиндол)                      

Фармакокинетика- Эффект не всегда связан с концентрацией препаратов в крови. Метаболизируются в печени изоферментом 2D6 – большинство препаратов, клозапин, левомепромазин – 1А2. --Выводятся почками, некоторые пипотиазин, хрорпротиксен, дроперидол, тиоридазин – с желчью

Показания:-Острые и хронические психозы (шизофрения, органические и интоксикационные психозы)-Психомоторное возбуждение (маниакальные, тревожные, психопатические)-Шизофрения (профилактика и купирование обоcтрений, сдерживания темпа прогредиентности-Гиперкинетические двигательные расстройства-Нарушения поведенческой сферы при психопатиях--Тяжелая бессонница-Затяжная икота, некупирующаяся рвота--Предоперационная премедикация, нейролептанальгезия (дроперидол)

Противопоказания:--ГЧ, токсической агранулоцитоз в анамнезе--Закрытоугольная глаукома--Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (МХБ свойства)--Порфирия, паркинсонизм , феохромоцитома (бензамиды)--Тяжелые заболевания печени и/или почек, декомпенсация заболеваний ССС--Острая лихорадка, интоксикация веществами, угнетающими ЦНС, кома--Беременность, кормление грудью

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

121. Клиническая фармакология транквилизаторов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

По химическому  строению транквилизаторы разделяют  на несколько групп. Производные пропандиола (глицерола) — мепробамат. Производные бензодиазепина — алпразолам, бромазепам, гидазепам, диазепам, клоназепам, лоразепам, медазепам, оксазепам, темазепам, тофизопам, триазолам, феназепам, флунитразепам, эстазолам, хлордиазепоксид и др. Производные азапирона — буспирон. Другие производные — бенактизин, гидроксизин, мебикар, мексидол, оксилидин и др. Принято выделять шесть основных эффектов, в той или иной степени свойственных всем транквилизаторам. 1. Транквилизирующий, или анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоцио-нальной напряжённости). 2. Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, снижение концентрации внимания, уменьшение скорости реакций, потенцирование действия алкоголя и других деп-римирующих ЦНС средств).3. Миорелаксирующий (прояв-ляется в виде ощущений слабости, вялости, усталости). 4. Противосудорожный (подавление судорожной активности), для купирования судорожного синдрома применяют диазепам в/в, для лечения различных форм эпилепсии — клоназепам. 5.Снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для препаратов с коротким Т1/2). 6.Вегето-стабилизирующий (регулирование деятельности вегетатив ной нервной системы); эффект используют при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов.

2группы, наиболее часто используемые в клинической прак-тике. 1-ая группа - это производные барбитуровой кислоты (барбитураты). К ним относят фенобарбитал (люминал), барби-тал, барбитал-натрий, барбамил, этаминал-натрий. Наиболее широко из указанных препаратов используется фенобарбитал 

2-ая группа - производные  БЕНЗОДИАЗЕПИНА. НИТРАЗЕПАМ действие бензодиазепинов на ГАМК_А-рецепторы, которые реализуют влияния тормозного медиатора ГАМК. Метаболизируются  изоферментами 3А4, 2С9-Выводятся почками Показания:--невротические и тревожные расстройства--нервное напряжение, тревога при соматических заболеваниях--спазмы, ригидности мышц, эклампсия, столбняк и все виды судорожных состояний--абстинентный синдром, делирий--гиперкинезы, эпилептический статус Побочные эффекты:--сонливость, повышенная слабость, утомляемость, мышечная слабость--нарушения памяти, депрессия, --снижение аппетита, нарушения памяти, депрессия--тошнота, рвота, диарея, запор--нарушения функции печени, желтуха--задержка или недержание мочи

 

122 Клиническая фармакология антидепрессантов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

Антидепрессанты (тимоаналептики) – ЛС с преимущественным влиянием на патологически сниженное настроение или депрессивный аффект

а) трициклические соединения: амитриптилин, дезипрамин (пертрофтан), доксепин (синекван), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил), протиаден (доксепин), триацетамин (герфонал), тианептин (коаксил) и др.;      б) тетрациклические соединения: мапротилин (лудиомил), метралиндол (инказан), миансерин (леривон), пиразидол (пирлиндол) и др.;  

в) бициклические соединения: номифензин (линамифен), флуоксетин (флуоксетин-акри, прозак, портал) и др.;

 г) моноциклические  соединения: вилоксазин (эмовит);

д) атипичные циклические  соединения: амоксапин (асендис), тразодон (дезирил) и др.

Показания:-Депрессивные состояния различного происхождения (при циклитимии, дистимии, шизофрении, органическом заболевании мозга и др.) --Нервная анорексия, булимия-Социальная фобия--Соматоформные расстройства

Побочные эффекты: Трициклические антидепрессанты:

-большинство эффектов  связано с влиянием на вегетативную  нервную систему: ортостатическая  гипотензия; холиноблокирующая активность: сухость слизистых оболочки полости рта, потливость, тахикардия, затрудненное мочеиспускание, нечеткость зрения, ахалазия пищевода, запоры, делириозная симптоматика (спутанность во времени, месте и собственной личности, усиление тревоги, элементы галлюцинаторно-бредового синдрома)--мелкоразмашистым быстрый тремор, может приобретать генерализованный характер, могут появляться миоклонические подергивания, другие неврологические симптомы--нарушения сердечной проводимости (накапливаются в сердечной мышце) – маскимально у амитриптилина--анемия, лейкопения, эозинофилия (миансерин)--судорожные припадки (мапротилин)ингибиторы МАО:---«сырные» реакции – при употреблении продуктов, содержащих трирамин – копчености, сыр, кофе, шоколад, дрожи, бобовые, красное вино, пиво, при приеме резерпина, изадрина: возможет гипертонический криз, острое повышение артериального давления, сердечных аритмий, стенокардии. Купируются приемом нифедипина, в тяжелых случаях фентоламином 5мг в/м, в/в или других адреноблокаторов---Ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, бессонница, миоклонические подергивания---Часто при пероральном введении –заторможенность, сонливость, слабость, вялость, чувство усталости, разбитости в течение дня

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:--ЖКТ-расстройства--Легкая экстрапирамидная симптоматика (тремор), минимально выражена у сертралина--Серотониновый синдром

Холиноблокирующее побочное действие чаще отмечают у классических антидепрессантов, режепароксетин, мапротилин, миансерин, минимально у сертралина, флуоксетина, флувоксамина, циталопрама

Сердечно-сосудистые побочные эффекты: 

Проводимость: амитриптилин > кломипрамин > мапротилин > серотонинергические (флуоксетин, циталопрам, флувоксамин) > миансерин, моклобемид

Гипотензивные эффекты: миансерин, пиразидол, флуоксетин, сертралин, пароксетин

Судорожная активность:  мапротилин > имипрамин > кломипрамин > флувоксамин > миансерин > ингибиторы МАО > серотонинергические антидепрессанты

Противопоказания: -ГЧ-- психомоторное возбуждение, судорожные припадки, острые случаи спутанности сознания---Заболевания печени, почек в стадии декомпенсации--Стойкая артериальная гипотензия, нарушение кровообращения----беременность

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

127.Клиническая  фармакология периферических миорелаксантов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

Миорелаксанты — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной актив-ности вплоть до полного обездвиживания. Механизм дейст-вия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет сверху вниз, от мимических мышц до кончиков пальцев ног. Последней рас-слабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке.

Классификация По механизму действия их можно разделить на вещества: 1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодействию н-холинорецепторов с ацетилхолином и наступлению деполяризации мышечной пластинки с последующей ее деполяризацией (тубокурарин, диплацин, меликтин и др.); 2) деполяризующего типа дей-ствия, которые вызывают стойкую деполяризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению деполяризации (дитилин и др.); 3) смешанного типа действия, дающие антидеполяризующий и деполяризующий эффекты (диоксоний и др.). Миорелаксанты вызывают расслабление мускулатуры в определенной последовательности: мимической мускулатуры лица, мышц конечностей, голосовых связок, туловища, диафрагмы и межреберных мышц. По продолжительности действия миорелаксанты можно подразделить на три группы:

1) короткого действия (5—10 минут) — дитилин; 2) средней продолжительности (20—40 минут) — тубокурарин-хлорид, диплацин и др.; 3) длительного действия (60 минут и более) — анатруксоний.

 
 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

127 Клиническая фармакология средств для наркоза и местных анастетиков. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами

С точки зрения практического  использования средства для наркоза  подразделяются на 2 большие группы: 1) средства для ингаляционного (через легкие) наркоза; ингаляционные, летучие жидкости (эфир для наркоза, фторотан); газообразные средства для наркоза - закись азота, циклопропан. 2) средства для неингаляционного наркоза – тиопентал-натрий, натрия оксибутират, кетамин, пропанидид, диприван.

ВЫДЕЛЯЮТ ОПРЕДЕЛЕННЫЕ СТАДИИ НАРКОЗА 1-ая стадия анальгезии, оглущения, рауш-наркоз. Анальгезия - утрата болевой чувствительности 2-ая стадия - стадия возбуждения (делирия). Начинается с утраты сознания до состояния хирургического обезболивания 3-я стадия - стадия хирургического наркоза.       Выделяют 4 уровня этой стадии: 1-ый - поверхностный; 2-ой - легкий; 3-ий - глубокий; 4-ый - сверхглубокий хирургический наркоз.

Галотан (фторотан) — мощный анестетик Фармакокинетика.

Галотан метаболизируется в печени. В результате метаболизма образуются бромидные и хлоридные ионы, Трифлюорацетил-

этаноламид, хлоробромдифлюороэтилен и трифлюороацети-

ловая кислота, которая обнаруживается в моче. Метаболиты медленно выводятся из организма, в среднем до трех недель.

Закись азота является бесцветным газом, в полтора раза тяжелее воздуха. Он не взрывоопасен и не воспламеняется, но может поддерживать возгорание. Стабилен и не разлагается в гашеной извести. Не раздражает слизистые оболочки.

Фармакокинетика Закись азота не метаболизируется. Ее рас-пределение в организме происходит благодаря растворению в крови. Закись азота не связывается с гемоглобином и другими тканями организма и в неизмененном виде элиминируется в основном через легкие. Выведение наступает через 2-5 мин после введения.

. СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Эти средства обычно используют парентерально, редко - энтерально. Наиболее часто - это внутривенный путь введения.

По продолжительности  действия препараты для внутривенного  наркоза классифицируют: 1) препараты кратковременного действия (продолжительность наркоза до 15 минут) - пропанидид (сомбревин), кетамин (кеталар, калипсол), пропофол (диприван); 2) средней продолжительности действия (продолжительность действия - 20-50 минут) - тиопентал-натрий, предион (виадрил); 3) длительного действия (продолжительность действия - 60 минут и более) - натрия оксибутират.