Шпаргалка по финансам

Фармакокинетика: Эпинефрин – при пероральном приеме полностью инактивируется,

всасываются из ЖКТ: эфедрин, изопреналин, гекопреналин, орципреналин, тербуталин, сальбутамол, фенотерол, кленбутерол, подвергаются пресистемному метаболизму, биодоступность – низкая--могут вводится парэнтерально:  эфедрин, изопреналин, гекопреналин, орципреналин, тербуталин, сальбутамол ---рациональный путь введения – ингаляционный--Т1/2: Нач действия формотерола – быстро, салметерол – 30 мин -Показания:-Бронхиальнаяастма—Хронические обструктивные заболевания легких Побочные эффекты:-Кардиотоксичность-Тошнота, рвота, запор-↑ уровня глюкозы и жирных кислот Противопоказания:--ИБС, тахиаритмии, артериальная гипертензия, --Гипертиреоз

 

 

 

 

78.Классификация  бронходилататоров. Классификация и клиническая фармакология ксантиновых производных: фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.  Классификация бронходилататоров.

1. Стимуляторы B2-адренорецепторов (симпатомиметики)

а) прямого действия - адреналин (B1, B2, a1, a2)- изадрин (B1, B2)- изоэтарин (B1, B2)- орципреналин (B2)- салбутамол (B2)- фенотерол (B2)- тербуталин (B2) б) непрямого действия- эфедрин  2. М-холинолитики. - атропин- скопаламин- метацин- платифиллин- ипратропия бромид  3. Метилксантины

4. a-адреноблокаторы - фентоламин- тропафен- дикидроэрготоксин   5. Простагландины группы Е.

Теофилли́н - метилксантин, производное пурина, гетероциклический алкалоид растительного происхождения,

Фармакокинетика. Теофиллин –

Абсорбция – быстро и практически полная, пища замедляет всасывание, биодоступность зависит от формы: табл. и водные растворы – 90-99%, спиртовые растворы – 100%. Смах – 0,5-2ч. Связь с белками плазмы – 60%, проникает через ГЭБ, плаценту, материнское молоко, имеет узкий терапевтический индекс 10-20мкг/мл. Т1/2 – 8ч. Биотрансформация в печени изоферментами CYP1A2, CYP3А4. Выводится почками.

Показания: -бронхообструктивный синдром при хроническом обструктивном бронхите--бронхиальная астма--легочная гипертензия-

Побочное действие:-- тошнота, рвота, изжога, боли в животе, беспокойство, бессонница,  головная боль, головокружение,: тахикардия, тахиаритмии, экстрасистолии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность,

Противопоказания:--Тахиаритмии, экстрасистолии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, стенокардии, остром инфаркте миокарда-

Фармакокинетическое: антациды снижают скорость всасывания---↓ клиренс теофиллина: аллопуринол (доза 600мг), циметидин, эритромицин, олеандомицин, тетрациклин, фторхинолоны (ципрофлоксацин > норфлоксацин > офлоксацин > спарфлоксацин), антагонисты кальция, пропранолол, пероральные контрацептивы, рекомбинантный человеческий интерферон альфа-2а, мексилетин, пропафенон,

---↑ клиренс  теофиллина: фенобарбитал, карбамазепин, дифенин, рифампицин

Фармакодинамическое: Теофиллин + β2-адреномиметиками = синергизм---Теофиллин + кетотифен = синергизм---Теофиллин + кромолин-натрий = синергизм---Теофиллин + эфедрин = ↑ токсичности теофиллина---Теофиллин + β-адреноблокаторами = антагонизм

Теофиллин + сердечные гликозиды = гликозидная интоксикация

 

79.Клиническая  фармакология М-холинолитиков. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

М-холинолитики---Неселективные антагонисты М1 и М3-холинореципторов: тровентол, ипратропиум бромид-----Преимущественный блокатор М3-холинореципторов: тиотропия бромид

Механизм действия:-Бронхорасширяющее дейтвие--Уменьшает секрецию бронхиальных желез

Фармакокинетика: Водорастворимы, низкое проникновение через слизистые оболочки бронхиального дерева, ЖКТ, ГЭБТ1/2 ипратропиум бромида – 64 мин, тиотропия бромида – 300 мин. Тахифилаксия не развивается. Имеет низкую биодоступность. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Показания:Хронический обструктивный бронхит--Бронхиальная астма--Ринит

Побочные эффекты:-Сухость, горечь во рту-Боль в горле или груди, кашель-Аллергические реакцииТахикардия. Противопоказания: ГЧ

Взаимодействие. ипратропиум бромид Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

80.Клиническая  фармакология стабилизаторов мембран  тучных клеток, ингибиторов рецепторов  лейкотриенов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

Стабилизаторы мембран тучных клеток. В эту группу включены кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен.

Кетотифен обладает: -антианафилактическим действием - ингибирует высвобождение медиаторов воспаления (гистамина, лейкотриенов) тучными клетками и базофилами-устраняет привыкание к в-адреномиметикам -↓ бронхиальную гиперреактивность -Подавляет накопление в дыхательных путях эозинофилов--Блокирует Н1-рецепторы гистамина--Обладает седативным эффектом

Кромогликат натрия:--Предотвращает возникновение бронхоспазма, развитие бронхообструкции--↓ бронхиальную гиперреактивность --Повышает чувствительность к в-адренорецепторам

Недокромил натрия:-Эффективнее кромогликата натрия в отношении бронхиальной обструкции и аллергических реакций, т.к. способен подавлять активацию и высвобождение из большего числа иммунокомпетентных клеток (эозинофилов, тучных клеток, базофилов, макрофагов, тромбоцитов), что связано с блокадой хлорных каналов

-Тормозит  секрецию гистамина и простагландина  D2---Предотвращает миграцию эозинофилов из сосудистого русла

Фармакокинетика

Кетотифен абсорбция практически полная, биодоступность 50%, время достижения максимальной концентрации 2-4ч. связь с белками плазмы 75%, подвергается метаболизму в печени, выводится в основном с  мочой.

Кромогликат натрия.  Высокополярная молекула, плохо всасывается в ЖКТ. Применяют путем ингаляции порошка или аэрозольного раствора. Биотрансформации не подвергается, выводится почками.

Недокромил  натрия. Со слизисто оболочки при ингаляции всасывается 5% дозы, дополнительно абсорбируется 2-3%. Т1/2 составляет 54 мин при в/в введении, 138 мин при ингаляции, 20ч при приеме внутрь.

Показания:--Бронхиальная астма, включая астму физического усилия (базисная терапия)-Поллиноз, аллергический ринит

Побочные эффекты:-Слабость, сонливость, легкое головокружение, сухость во рту, увеличение массы тела, тромбоцитопения (кетотифен)-Раздражения полости рта и верхних дыхательных путей, кашель, рефлкторный бронхоспазм (кромогликат натрияРефлекторных бронхоспазм, редко - головная боль, тошнота, рвота, боли в животе (недокромил)

Противопоказания: ГЧ, беременность, кормление грудью

 

81.Клиническая  фармакология отхаркивающих средств. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

отхаркивающие средства рефлекторного действия:

ЛС растительного происхождения: препараты термопсиса, душицы, фиалки, чабреца, истода, алтея, солодки, ипекакуаны, ликорина гидрохлорид, побеги багульника, эфирные масла: терпеновое, эвкалиптовое, тимоловое

ЛС минерального происхождения: натрия бензоат, терпингидрат

Механизм действия: после приема внутрь раздражают рецетроры желудка и рефлекторно стимулируют нейроны рвотного, дыхательного и кашлевого центра, что приводит к усилению перистальтики бронхиол и повышению активности мерцательного эпителия (отхаркивающее действие), усиливают функцию бронхиальных желез, вызывая раздражение мокроты, уменьшения вязкости и увеличения объема.

отхаркивающие средства резорбтивного действия

ЛС минерального происхождения: натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат

Фармакокинетика.Являются препратами растительного происхождения, ФК мало изучена.Показания:Применяются при продуктивном кашле с целью улучшения отхождения мокротыПобочное действие: --ипекакуана и термопсис способствуют значительному увеличению бронхиального секрета, усиливают позывы на рвоту--слабительный эффект – анис, солодка, душица

противопоказания:--у детей раннего возраста, детей с поражением ЦНС, высоким риском рвоты и аспирации отхаркивающие средства рефлекторного действия---язвенная болезнь желудка и ДПК – отхаркивающие средства рефлекторного действия

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

82.Клиническая  фармакология муколитических средств. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

• муколитики, влияющие на реологические свойства (вязкость и эластичность) слизи: протеолитические ферменты, ацетилцистеин

Механизм действия муколитиков

разрушают молекулы гликопротеидов (мукополисахаридов) мокроты, вызывая их деполимеризацию. Протеолитические ферменты разрушают пептидные связи в молекуле белка, а также расщепляют высокомолекулярные продукты распада белков (полипептиды или нуклеиновые кислоты). Назначаются ингаляционно или внутримышечно при тяжелых трахеобронхитах. К ним относятся трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза, террилитин, терридеказа. Неферментные муколитики разрывают дисульфидные связи между белковыми молекулами: карбоцистеин, месна, бромгексин, амброксол, ацетилцитеин (обладает также антиоксидантным свойством за счет наличия SH-группы)

• мукокинетики, ускоряющие транспорт слизи:

бромгексин, амброксол (активизируют гидролизующие ферменты, усиливают деполимеризацию и разрушение кислых мукополипротеинов и мукополисахаридов мокроты, уменьшая ее вязкость, оказывают местный противовоспалительный эффект: высвобождение гистамина из лейкоцитов и тучных клеток и уменьшают отек, усиливают синтез сурфактанта)

карбоцистеин (активизирует сиаловую трансферазу – фермент бокаловидных клеток, нормализует вязкость и эластичность слизи, уменьшает количество бокаловидных клеток до нормы, восстанавливается секреция IgA)

• мукорегуляторы, уменьшающие образование слизи: карбоцистеин, глюкокортикоиды, М-холиноблокаторы

фармакокинетика

ферментные препараты вводятся в/м, ингаляционно, эндоброхиально (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза), ингаляционно (дезоксирибонуклеаза, террилитин), эндотрахеально (терридеказа) Муколитеческие средства применяются также внутрь и в/в, кроме месны

Амброксол, бромгексин – хорошо растворяются в липидах, абсорбция – высокая при любых путях введения), подвергаются биотрансформации при первом прохождении.

Показания: При наличии вязкой трудно отделяемой  слизистой, слизисто-гнойной мокроты Побочные действия

Ферментные муколитикиаллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм---усиление деструкции  межальвеолярных перегородок, кровохарканье

неферментные муколитики--диспепсические явления--обострение язвенной болезни желудка и ДПК--желудочно-кишечное кровотечение--аллергические реакции--гипотензия

83.Классификация  и клиническая фармакология противокашлевых  средств: фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

 Противокашлевые средства

1.центрального  действия

наркотические: кодеин, этилморфин, морфин, декстрометорфан действие неизбирательно,

Кодеин (codeine)Дозы и применение: взрослым  п/о по 15-30мг 2-4р/сутПД: запор, угнетение дыхания, особенно в больших дозахПП: угнетение дыхательного центраКодтерпин, табл. (кодеина15мг); Кодипронт, капс. ретард (кодеина 30мг).

Ненаркотические: глауцин, пентокиверин, фолкодин ледин, окселадин, бутамират, обладают избирательным действием, частично подавляют кашлевый центр, не оказывая угнетающего влияния на дыхательный центр, не вызывают привыкания и пристрастия, не влияют на моторику кишечника

ледин, окселадин, бутамират + бронхолитическое действиеБутамират (butamirate)

Синекод: детям: р-р капли для приема п/о для детей (флак.), 5мг/мл, 20мл; сироп (флак.), 1,5мг/мл, 100 и 200мл.

2.Периферического  действия:

преноксдиазин, леводропропизин, бензпропирин, битиодин действуют как анестетик на рецепторы и уменьшают рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса, местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатурыЛеводропропизин (levodropirozine)Дозы и применение: детям 2-12лет: п/о 1 мг/кг 1-3 р/сут менее неделиПД: сонливость, головная боль, диспепсические явленияЛевопронт. Для приема п/ (флак.) 60 мг/мл, 15мл; 60мг/10мл, 60 и 120мл.

Обволакивающие: растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы, глицерин, медАэрозоли и паровые ингаляции: с добавлением хлорида натрия, растительных отваров, экстрактов