Лекция по "Медицине"

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г; флаконы с раствором для инфузий по 0,2 г.

ПЕФЛОКСАЦИН

Абактал

По активности несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину. Всасывается в ЖКТ почти на 100%. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ. T_1/2 - 9-13 ч. Чаще, чем другие фторхинолоны, может вызывать тендиниты.

Спектр активности, лекарственные  взаимодействия - см. выше.

Показания

• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония).
• Инфекции МВП.
• Простатит.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
• Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
• Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
• Вторичный бактериальный менингит в нейрохирургии.
• Гонорея.

Дозировка

Взрослые

Первая доза - 0,8 г, далее по 0,4 г каждые 12 ч внутрь независимо от еды или внутривенно капельно (только на 5% глюкозе); при инфекциях МВП - 0,4 г каждые 24 ч; при острой гонорее - 0,8 г однократно.

Формы выпуска

Таблетки по 0,4 г; ампулы с раствором, содержащим 0,4 г пефлоксацина.

ЛОМЕФЛОКСАЦИН

Максаквин

Обладает меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков. Не действует на P.aeruginosa. Имеет высокую биодоступность при приеме внутрь (около 100%). Т_1/2 - 7-8 ч. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны. В частности, чаще вызывает фотосенсибизацию.

Спектр активности, лекарственные  взаимодействия - см. выше.

Показания

• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита не пневмококковой этиологии).
• Инфекции МВП.

В России применяется в комплексной терапии туберкулёза, однако контролируемые клинические исследования не проводились.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - 0,4-0,8 г/сут в один прием независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,4 г; глазные капли.

ХИНОЛОНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Таваник

Представляет собой левовращающий  изомер офлоксацина.

Является основным представителем хинолонов III поколения - так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий.

Имеет высокую биодоступность при приёме внутрь - около 100%. Т_1/2 - 6-8 ч.

Спектр активности, лекарственные  взаимодействия - см. выше.

Показания

• Инфекции ВДП (острый синусит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Инфекции МВП.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Сибирская язва (лечение и профилактика).

Дозировка

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно) - 0,5 г один раз в день независимо от еды; при остром цистите - 0,25 г один раз в день в течение 3 дней. Для лечения сибирской язвы - по 0,5 г каждые 12 ч внутривенно, для профилактики - по 0,5 г каждые 12 ч внутрь в течение 1-2 мес.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; флаконы с раствором для инфузий по 0,5 г.

ХИНОЛОНЫ IV ПОКОЛЕНИЯ

МОКСИФЛОКСАЦИН

Авелокс

Превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам) и атипичных патогенов (хламидии, микоплазмы).

В отличие от всех других фторхинолонов хорошо действует на неспорообразующие анаэробы, в том числе на B.fragilis. Несколько уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и синегнойной палочки.

Биодоступность при приеме внутрь - 90%. Т_1/2 - 12-13 ч.

Спектр активности, лекарственные  взаимодействия - см. выше.

Показания

• Инфекции ВДП (острый синусит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Инфекции кожи и мягких тканей.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - 0,4 г один раз в день независимо от приёма пищи.

Форма выпуска

Таблетки по 0,4 г.

МАКРОЛИДЫ

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце, являющемся их структурной основой (табл. 7).

 

Таблица 7. Классификация  макролидов

14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
Природные
Эритромицин Олеандомицин		Спирамицин Джозамицин Мидекамицин
Полусинтетические
Рокситромицин Кларитромицин	Азитромицин	Мидекамицина ацетат

 

Общие свойства

• Преимущественно бактериостатическое действие.
• Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы).
• Высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных).
• Низкая токсичность.
• Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами.
• У 14-членных макролидов взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, цизапридом и др.

 

ЭРИТРОМИЦИН

Первый природный макролид. Один из самых безопасных антибиотиков, с точки зрения развития серьезных нежелательных реакций.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стафилококки, включая PRSA; стрептококки (БГСА и пневмококки).  Энтерококки устойчивы.
Грам(+) палочки:	С.diphtheriae, листерии.
Грам(-) кокки:	М.catarrhalis.
Грам(-) палочки:	В.pertussis, кампилобактеры, легионеллы.  Н.influenzae - низкая активность.
Хламидии.  Микоплазмы.  Спирохеты.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65%, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Т_1/2 - 1,5-2,5 ч.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические явления (у 20-30% пациентов) - обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ (прокинетическое, мотилиноподобное действие).
• Пилоростеноз у новорожденных детей (поэтому им предпочтительнее назначать 16-членные макролиды - спирамицин, мидекамицин).
• Аллергические реакции.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, бромкриптином, дизопирамидом эритромицин повышает их концентрацию в крови за счет торможения метаболизма в печени. Нельзя применять совместно с цизапридом в связи с опасностью развития тяжелых сердечных аритмий.

Биодоступность дигоксина на фоне приёма эритромицина может возрастать в связи с уменьшением инактивации дигоксина кишечной микрофлорой.

Показания

• Стрептококковые инфекции (БГСА) у пациентов с аллергией на пенициллины (тонзиллофарингит, скарлатина, профилактика ревматической лихорадки).
• Внебольничная пневмония.
• Дифтерия.
• Коклюш.
• Ородентальные инфекции (периодонтит и др.).
• Кампилобактериоз.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Легионеллез.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до приёма пищи; при стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней; для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Внутривенно капельно по 0,5-1,0 г каждые 6 ч.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,2 г, 0,25 г и 0,5 г; суспензия; мазь 10 тыс ЕД/г; флаконы по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г эритромицина фосфата в виде порошка для приготовления раствора для инфузий.

 

ОЛЕАНДОМИЦИН

Устаревший препарат. По антимикробному спектру близок к эритромицину, но менее активен. Хуже переносится.

 

РОКСИТРОМИЦИН

Рулид, Рокситромицин Лек

Полусинтетический 14-членный  макролид. По спектру активности близок к эритромицину.

Отличия от эритромицина:

• более стабильная биодоступность (50%), практически не зависящая от пищи;
• более высокие концентрации в крови и тканях;
• более длительный Т_1/2 - 10-12 ч;
• лучшая переносимость;
• менее вероятны лекарственные взаимодействия.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,15 г каждые 12 ч или по 0,3 г каждые 24 ч за 15 мин до приёма пищи.

Дети

Внутрь - 5-8 мг/кг/сут в 2 приёма за 15 мин до приёма пищи.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,15 г.

 

КЛАРИТРОМИЦИН

Клацид, Фромилид

Полусинтетический 14-членный  макролид. По спектру активности близок к эритромицину.

Отличия от эритромицина:

• имеет активный метаболит - 14-гидрокси-кларитромицин, за счет которого повышена активность против H.influenzae;
• самый активный из всех макролидов в отношении H.pylori;
• действует на атипичные микобактерии (M.avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе;
• большая кислотоустойчивость и биодоступность (50-55%), не зависящая от еды;
• более высокие концентрации в тканях;
• более длительный Т_1/2 (3-7 ч);
• лучшая переносимость;
• не назначается детям до 6 мес, беременным и кормящим грудью.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Ородентальные инфекции.
• Эрадикация H.pylori (в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Атипичные микобактериозы при СПИДе (лечение и профилактика).

Дозировка

Взрослые

Внутрь по 0,25-0,5 г каждые 12 ч; 0,5 г один раз в день независимо от еды (при использовании таблеток с замедленным высвобождением); внутривенно капельно - по 0,5 г каждые 12 ч.

Дети  старше 6 месяцев

Внутрь - 15 мг/кг/сут в 2 приёма (не более 250 мг в день) независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; таблетки с замедленным высвобождением по 0,5 г ("Клацид СР"); порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл; флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

 

АЗИТРОМИЦИН

Сумамед

Полусинтетический 15-членный  макролид, входящий в подкласс азалидов.

Отличия от эритромицина:

• более активен в отношении Н.influenzae, N.gonorrhoeae и H.pylori;
• биодоступность (около 40%) меньше зависит от пищи;
• более высокие концентрации в тканях (самые высокие среди макролидов);
• имеет значительно более длительный T_1/2 (до 55 ч), что дает возможность назначать препарат 1 раз в день, использовать короткие курсы (1-3-5 дней) при сохранении лечебного эффекта в течение 5-7 дней после отмены;
• лучшая переносимость;
• менее вероятны лекарственные взаимодействия.