Шпаргалка по дисциплине "Фармакология"

VII. Производные фенамовой (антраниловой) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота. Мефенамовая кислота применяется главным образом как обезболивающее и жаропонижающее средство; флуфенамовая - как противовоспалительное средство (слабый анальгетик).

VIII. Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам. Препараты отличаются длительностью (12-24 ч) действия и способностью хорошо проникать в воспаленные ткани.

IX. Разные препараты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - набулитон, нимесулид (найз), кислота нифлумовая - по своим свойствам близки к мефенамовой кислоте; высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб (целебрекс), виокс (дифиунизал - производное салициловой кислоты) - оказывают пролонгированное противовоспалительное и анальгезирующее действие. Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты - кеторолак (кеторол) - обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

X. Разные средства, оказывающие противовоспалительное  действие: димексид, мефенамина натриевая соль, желчь медицинская, битофит. Эти препараты применяются местно при болевых синдромах в ревматологии и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Болеутоляющий эффект ненаркотических анальгетиков

Центральное влияние: проникают через  гематоэнцефалический  барьер и нарушают проведение болевых импульсов на уровне таламуса (восходящие пути); ингибируют синтез  простагландина-Е2   и   простагландина-F2-альфа. Периферическое влияние: блокируют взаимодействие алгогенной субстанции (брадикинина) с периферическими ноцицепторами. Снижая отек, они уменьшают механическое  раздражение  рецепторов. И на периферическом уровне они ингибируют  синтез  простагландинов :  Е2 и F2-альфа,  которые увеличивают чувствительность ноцицепторов к факторам таким образом  ненаркотические анальгетики повышают болевой порог.

Противовоспалительный эффект связан с механизмом ингибирования синтеза простагландинов – угнетение фосфолипазы А2, необходимой для синтеза арахидоновой кислоты,  которая далее может превращаться по двум путям : 1.Липооксигеназная реакция Арахидоновая кислота ---> лейкотриены;   2.Циклооксигеназная реакция Арахидоновая кислота ---> простагландины. Ненаркотические анальгетики ингибируют циклооксигеназу. Снижают проницаемость  капилляров  и  экссудативные явления при воспалительном процессе. Стабилизируют лизосомальные мембраны, что предупреждает выход ферментов в ткани. Уменьшают выработку макроэргов в том числе АТФ,  что приводит к нарушению окислительного и гликолитического  фосфорилирования -> нет энергообеспечения воспалительного процесса  -> он затухает.

Жаропонижающий эффект

Простагландин-Е1 активирует   аденилатциклазу,   которая превращает  АТФ  в  циклическую  форму аденозинмонофосфата. Циклическая форма АМФ способствует взаимодействию кальция и натрия на  гипоталамус. Одновременно  он  снижает активность центральных звеньев симпатической нервной системы, что приводит к расширению сосудов и поднятию температуры. На гипоталамус кроме того действует интерлейкин-1.

Ненаркотические анальгетики оказываютследующее действие:

1) Ингибируют  синтез  простагландинов-Е1 и препятствуют их пирогенному влиянию на нейроны    преоптической области  гипоталамуса,  центра терморегуляции,  в том числе теплопродукции.

2) Ингибируют  синтез  эндогенных  пирогенов, в том числе интерлейкина-1.

16. Психотропные средства. Общая характеристика. Влияние на ВНД человека.

Классификация.

I. Средства, стимулирующие ЦНС:

1. Антидепрессанты:

1. Ингибиторы МАО:

• Необратимого действия: ниаламид;
• Обратимого действия: пиразидол, моклобемид.

2. Ингибиторы обратного нейронального захвата:

• Неселективные: амитриптилин, имизин.
• Селективные: серотинина - флуоксетин, дофамина - номифензин, норадреналина - томоксетин.

      3. Ингибиторы смешанного  действия: сиднофен, цефидрин.

2.Общетонизирующие средства – препараты растительного происхождения (препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой, левзеи, заманихи, китайского лимонника и др.

3.Аналептики:

1. Прямого действия (бемегрид, коразол, кофеин, этимизол)
2. Рефлекторного действия (цититон, лобелина гидрохлорид)
3. Смешанного действия (камфора, сульфокамфокаин)

4.Психомоторные стимуляторы – это препараты, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга (преимущественно на кору), повышающие умственную и физическую работоспособность.

1. Производные ксантина: кофеин.

2. Производные фенилалкиламины и их аналоги: амфитомин, меридил, сиднокарб;

5.Ноотропные препараты – психометаболические  стимуляторы:

         1. производные  ГАМК: аминолон, пикамилон, пирацетам.

         2. производные хлорфенолоуксусной кислоты: фенибут, ацефен. 

II. Средства, угнетающие ЦНС:

1. Седативные средства:

1. Синтетические средства - натрия бромид, калия бромид, бромкамфара;
2. Растительные средства - настойка валерианы, настойка пустырника, настойка пассифлоры, настойка пиона и др.;
3. Комбинированные препараты - корвалол, валоседан и др.

2. Транквилизаторы - лекарственные средства, способные уменьшать выраженность тревоги, страха и эмоциональной напряженности. Помимо основного анксиолитического действия у большинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Классификация:

1. производные бензодиазепина (элениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, альпразолам и многие другие);
2. производные пропандиола: мепротан, мепробамат;
3. производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин);
4. производные оксихинуклидина: оксилидин
5. производные другой химической структуры (амизил, гидроксизин, мебикар, мексидол и другие).

3. Нейролептики - антипсихотические средства, составляют одну из главных групп современных психотропных средств и занимают центральное место в психофармакологии.

1. производные фенотиазина: аминазин, этаперазин, трифтазин, фторфеназин, тиопроперазин или нажептил, сонапакс, френолон и др.;
2. производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол;
3. производные дибензодиазепина: клозапин (лепонекс);
4. производные тиоксантена: хлорпротиксен (труксал);
5. производные индола - карбидин;
6. алкалоиды раувольфии – резерпин;
7. производные разных групп: сульпирид.

4. Нормомиметики: соли лития (лития  карбонат, лития оксибутират).

Психомоторные стимуляторы

Повышают двигательную и физическую активность, улучшают настроение, уменьшают потребность в сне.  Эффективны при функциональной (обратимой) психической недостаточности, которая является результатом утомления при интенсивной и длительной работе. Выраженность действия определяется степенью утомления.  Эффективны при однократном приеме, действие препаратов наступает быстро.

Увеличение физической и умственной работоспособности достигается за счет быстрой и полной мобилизации резервных возможностей организма. Систематическое применение вызывает истощение запасов медиаторов.

По химическому строению фенилалкиламины близки природным катехоламина. Фенилалкиламины нарушают депонирование синтезированного медиатора, тормозят активный транспорт медиатора и его неспецифическое поглощение, ингибируют моноаминоксидазу. Все это приводит к массивному выбросу медиатора и его длительному контакту с адренорецепторами. Точкой приложения фенилалкиламинов является  ретикулярная формация среднего мозга. Наряду с центральным действием фенилалкиламины обладают и периферическими эффектами - активируют функции органов и систем, получающих симпатическую инервацию. Фенилалкиламины оказывают анорексигенное действие - подавляют чувство голода. На их основе синтезированы препараты для лечения тяжелых форм ожирения. К препаратам этой группы проявляется большая индивидуальная чувствительность, возможно развития психической зависимости и тахифилаксии.

Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также сиднокарб (мезокарб). По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью.

Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренныйподъем АД.

Нейролептики. К нейролептическим средствам относятся препараты различных химических групп, обладающие рядом общих свойств:

1. Антипсихотическое действие. Психоз - состояние, характеризующееся извращением реальности (т.е. бредом, галлюцинациями, агрессивностью, враждебностью, аффективными расстройствами). В целом это укладывается в понятие продуктивной симптоматики. Нейролептики способны купировать бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение;
2. Психолептическое (нейролептическое) действие;
3. Способность вызывать характерные неврологические и вегетативные нарушения. Для большинства нейролептиков характерны побочные эффекты в виде экстрапирамидной симптоматики.

На сегодняшний день сформулированы  основные положения механизма действия нейролептиков:

• Нейролептики - блокаторы дофаминовых рецепторов Д2 типа в стриатуме, прилежащем ядре , коре мозга.
• Блокада этих рецепторов подавляет центральную дофаминергическую нейропередачу.
• Развивается компенсаторное увеличение скорости биосинтеза и метаболизма дофамина в соответствующих структурах мозга, активация синтеза дофаминовых рецепторов и повышение их чувствительности.
• Кроме того, для нейролептиков характерно взаимодействие с рецепторами других нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина), что опосредует  их действие на вегетативную нервную систему.

 

 Нейролептикам, кроме основных, присущи и некоторые дополнительные эффекты (противорвотный, потенцирование действия анальгетиков и т.д.), что делает возможным их применением в различных областях медицины.

Общие показания: острые и хронические психозы различной этиологии (например, шизофрения, делирий (бред), органические и интоксикационные психозы); состояния психомоторного возбуждения; шизофрения, неукротимая рвота; премедикация перед наркозом, нейролептанальгезия (дроперидол).

Осложнения и побочные эффекты. Одним из наиболее опасных осложнений нейролептической терапии является злокачественный нейролептический синдром. Клиническая картина ЗНС характеризуется развитием генерализованной мышечной неподвижности, помрачнением сознания с развитием ступора. Отмечаются также тремор, экстрапирамидные нарушения, дискинезии, дисфагия, слюнотечение, гипергидроз, тахикардия, повышение и неустойчивость артериального давления, бледность кожных покровов.

Общие противопоказания. Токсический агранулоцитоз   в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы (для препаратов с холиноблокирующими свойствами), паркинсонизм, феохромоцитома, тяжелые нарушения функций почек и печени, заболевания сердечно-сосудистой системы, острые лихорадочные состояния, интоксикация веществами, угнетающими ЦНС, кома, беременность, кормление грудью (особенно производные фенотиазина).

17. Сердечные гликозиды. Источники получения. Сравнительная характеристика различных препаратов (активность, всасываемость в ЖКТ, скорость развития действия, кумуляция). 

Сердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, которое реализуется, главным образом, через выраженный кардиотонический эффект. Препараты данной группы обладают определенным достоинством:  они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и, вместе с тем, эффективную деятельность сердца. В медицинской практике наиболее широко применяют препараты сердечных гликозидов, получаемых из следующих растений этого рода:

- наперстянка пурпурная  - дигитоксин;

- наперстянка шерстистая - дигоксин, целанид (изоланид, лантозид);

- из семян африканской многолетней  лианы – строфантин;

- из ландыша майского - коргликон;

- из горицвета весеннего - адонизид, настой травы горицвета.

Показания к применению:

1. Как средство скорой помощи при острой сердечной недостаточности. С этой целью лучше всего назначать внутривенно быстро действующие гликозиды (строфантин, коргликон и др. )
2. При хронической сердечной недостаточности. В данном случае целесообразнее назначать длительно действующие гликозиды (дигитоксин, дигоксин).
3. Сердечные гликозиды назначают при некоторых видах предсердных (суправентрикулярных) нарушений ритма (как средства второго выбора при суправентрикулярной тахикардии, мерцательной и пароксизмальной тахикардии, а также при трепетании предсердий). В данном случае используется влияние сердечных гликозидов на проводящую систему, в результате снижается скорость проведения импульса через АВ-узел.
4. С профилактической целью сердечные гликозиды применяют в стадии компенсации у больных с пороком сердца перед предстоящей обширной хирургической операцией, перед родами и т.д.