Характеристики водных извлечений и их применение

Если в аптеку поступило сырье с меньшим содержанием действующих веществ, то его использовать запрещено. Если содержание действующих веществ больше, чем в стандартном, то сырье используют, сделав предварительный перерассчет по формуле: x = (а x б) / в, где: x – количество сырья с завышенным содержанием действующих веществ; а – количество сырья, которое нужно взять по рецепту; б – фактическое содержание действующих веществ (указывается на этикетке тары); в – стандартное содержание действующих веществ в 1,0 сырья.

2. Измельченность ЛРС

ЛРС измельчается до определенной степени по частным статьям ГФ. Обычно, листья и трава измельчаются до 7 мм. Листья толокнянки, брусники, эвкалипта – до 3 мм. Стебли, корни, корневища, коры – в основном до 7 мм. Цветки не измельчаются. Плоды и семена – до 0,5 мм.

Главное правило – измельчать без остатка. Тут подразумевается то, что нужно брать такое количество сырья, и измельчать его, которое требуется для приготовления ЛФ, так как при последующем хранении измельченное сырье потеряет свои лечебные свойства.

Теоретически измельченное сырье сперва отсеивают от пыли, а затем отвешивают.

Некоторое сырье (даже кроме цветков) не измельчается, например, листья мяты, шалфея.

3. Соотношение количества сырья и извлекателя

Соотношение количества сырья и извлекателя зависит от активности ЛРС. Оно регламентируется общей статьей на водные извлечения в ГФ XI (Таблица 1).

Таблица 1 – Общая статья на водные извлечения

1:10 (из 1,0 – 10 мл)	1:30 (из 1,0 – 30 мл)	1:400 (из 1,0 – 400 мл)
ЛРС общего списка	корневища с корнями валерианы, трава адониса весеннего	сырье, хранящееся по списку Б: трава термопсиса, листья наперстянки, трава ландыша

Если в рецепте не указана концентрация, тогда используется стандартное соотношение, и дозы не проверяют. Если в рецепте указано соотношение, то дозы для ЛРС списка Б нужно проверить.

4. Физико–химический состав сырья

Физико–химический состав сырья оказывает влияние на режим экстракции. Так, если ЛРС содержит в своем составе эфирные масла, то настаивание ведут при плотно закрытой инфундирке, так как они улетучиваются. Сердечные гликозиды содержат в своем составе сложную эфирную группировку – при настаивании надо строго соблюдать температурно–временной режим, чтобы не разложились действующие вещества.

5. Режим экстракции

Водные извлечения получают настаиванием в заранее нагретой в течение 15 минут инфундирке. Водные извлечения сначала определенное время настаивают на водяной бане, а потом определенное время при комнатной температуре.

Таблица 2 – Режим экстракции водных извлечений

Вид извлечения	Режим экстракции
	водяная баня, мин	комнатная температура, мин
настой	15	45
отвар	30	10
настой объемом > 1000 ml	25	45
отвар объемом > 1000 ml	40	10
настой с пометкой "Cito!"	25	охлаждается искусственно

Настои готовятся их рыхлого мелкого ЛРС: трава, цветки, листья. Исключение составляют корневища с корнями валерианы, так как содержат эфирные масла и долговременное настаивание приведет к улетучиванию эфирных масел.

Отвары готовят из более плотного сырья: коры, корни, корневища. Исключение составляют плотные и кожистые листья толокнянки, брусники, эвкалипта – из них готовят отвары.

6. Значение pH экстрагента

Значение pH экстрагента в особенности важно для настоев и отваров, приготовляемых из сырья, содержащего алкалоиды. Подкисление воды способствует переводу трудно растворимых соединений алкалоидов (комплексы с дубильными веществами, соли трудно растворимых органичесих кислот) в легко растворимые соли алкалоидов. С этой целью добавляют лимонную, виннокаменную и хлористоводородную (в пересчете на хлористый водород) кислоты в количестве, равном количеству алкалоидов, содержащихся в навеске взятого сырья.

7. Влияние ферментов и микроорганизмов

Ферменты и микроорганизмы активизируют свое действие при определенной температуре и влажности среды. Они могут разлагать ЛФ. Чтобы данное действие свести к минимуму ЛРС должно быть хорошо высушено. Если водное извлечение нагревать на водяной бане при температуре ниже 100°С, то это не обеспечит стерильности ЛФ, т.к. споры микроорганизмов при температуре ниже 100°С не уничтожаются.

Применение консервантов в водных извлечениях не оправдано, так как они пагубно действуют не только на микроорганизмы, но и оказывают губительное влияние на человека.

8. Разница концентраций

С целью ускорения процесса извлечения нужно поддерживать максимально возможным перепад концентрации внутри и вне растительной клетки путем периодической подачи к кускам ЛРС более "свежих" порций экстрагента до наступления состояния равновесия, то есть когда концентрации веществ в клетке и вне ее станут одинаковыми и диффузия прекратится. Это достигается перемешиванием смеси ЛРС и экстрагента. Исходя из этого, ГФ предписывает при изготовлении настоев и отваров настаивание ЛРС производить при помешивании.

Оформление водных извлечений к отпуску:

1. хранить в прохладном месте (так как подвергаются микробной порче);
2. перед употреблением взбалтывать (так как система получается полидисперсной (многокомпонентной)).

Особенностью рассчетов и приготовления водных извлечений является то, что сырье при настаивании на водяной бане поглощает определенное количество воды, которая удерживается в нем даже после отжатия. Потому, чтобы приготовить прописанный объем водного извлечения, воду рассчитывают используя коэффициент водопоглощения (Кв/п) или с помощью расходного коэффициента (Кр, только для корней алтея). Кв/п показывает, какое количество жидкости задерживается 1,0 ЛРС после его отжатия [5].

Стадии приготовления водных извлечений:

1. Измельчение ЛРС (Основное правило – измельчать без остатка. Степень измельченности – см. частные статьи ГФ на ЛРС).
2. Отсеивание сырья от пыли (теоретически).
3. Отвешенное сырье помещается в предварительно прогретую инфундирку, заливается рассчитанным количеством воды очищенной комнатной температуры, так как кипящая вода вызывает коагуляцию белка и заваривание слизи – при комнатной температуре воды белок медленно набухает и растворяется по мере повышения температуры, равномерно распределяясь в экстрагенте.
4. Настаивание на водяной бане.
5. Настаивание при комнатной температуре.
6. Процеживание через двойной слой марли в цилиндр или подставку.
7. Отжатие оставшейся массы в цилиндр или подставку.

При изготовлении настоев и отваров запрещается заменять ЛРС настойками, эфирными маслами или экстрактами, которые не предназначены для приготовления водных извлечений [3].

 

2.1 Частная технология водных извлечений

 

1. Водные извлечения из сырья, содержащего алкалоиды:

• трава термопсиса,
• трава красавки,
• трава белены,
• трава дурмана,
• побеги эфедры,
• рожки спорыньи и др.

Особенности технологии:

1. Используется стандартное сырье или производится рассчет по формуле: x = (а x б) / в
2. На процесс извлечения влияет pH извлекателя. Алкалоиды в сырье могут содержаться в виде солей и в виде оснований. Алкалоиды–соли в воде растворимы, а алкалоиды–основания – нет. Чтобы их растворить, извлекатель необходимо подкислить. Подкисление осуществляют путем добавления 0,83% р–ра соляной кислоты (HCl). Кислоты берут по весу столько, сколько содержится алкалоидов в чистом виде во взятом ЛРС.

Исключение:

1. Трава термопсиса не нуждается в подкислении экстрагента, так как алкалоиды находятся в ней в виде солей.
2. Рожки спорыньи настаивают на водяной бане 30 минут и охлаждают искусственно, так как они термолабильны.

2. Водные извлечения из сырья, содержащего гликозиды:

• листья наперстянки
• листья ландыша
• трава адониса, и др.

Особенности:

1. Используется стандартное сырье, или делается пересчет. Активность сырья указывается в рабочей прописи.
2. При настаивании необходимо соблюдать режим экстракции. Если увеличить время или температуру при экстракции, то сердечные гликозиды будут разрушаться, так как они содержат в своем составе эфирную группировку (нельзя открывать инфундирку).

3. Водные извлечения из  сырья, содержащего дубильные вещества:

• кора дуба
• корневища лапчатки
• корневища змеевика
• корневища и корни кровохлебки
• корневища бадана, и др.

Особенности:

1. Сырье плотное, поэтому готовят отвары. Исключение составляют листья брусники, толокнянки, так как основным действующим веществом является арбутин, который связан с дубильными веществами.
2. Дубильные вещества хорошо растворимы в горячей воде, при охлаждении они выпадают в осадок, поэтому водные извлечения процеживают сразу в горячем виде, не настаивая при комнатной температуре.
3. Сырье нельзя настаивать с использованием металлических предметов, так как образуются таннаты тяжелых металлов.

4. Водные извлечения из  сырья, содержащего антрагликозиды:

• корень ревеня
• кора крушины
• листья сенны
• плоды жостера, и др.

Особенности:

1. Готовят отвары. Только в виде отвара могут быть извлечены антрагликозиды.
2. Необходимо строго соблюдать температурный и временной режим приготовления.
3. Водное извлечение процеживают в горячем виде без настаивания (см. дубильные в–ва). Исключением является отвар листьев сенны. Его полностью охлаждают, так как в вытяжку не должны перейти смолисте вещества, которые вызывают побочное действие.

5. Водные извлечения из  сырья, содержащего эфирные масла:

• корневища с корнями валерианы
• листья мяты, шалфея
• цветки ромашки, и др.

Особенности:

1. Из этого сырья готовят только настои.
2. Готовят в плотно закрытой инфундирке (чтобы не улетучивались эфирные масла).
3. Сырье при настаивании не перемешивается.
4. Настой процеживают после полного охлаждения, чтобы не произошла потеря действующих веществ.

6. Водные извлечения из  сырья, содержащего сапонины:

• корень солодки
• корень сенеги, истода и др.

Особенности: