Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов

 

 

Выполнила

студентка 6 курса

лечебного факультета

1 группы 

Бакина В.Н.

Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) —

большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо ингибировать ток кальция через медленные кальциевые каналы.

Механизм действия:

 

 

Блокаторы кальциевых каналов избирательно блокируют цитоплазматические потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа. В результате снижается трансмембранный кальциевый ток в кардиомиоцитах, пейсмейкерных клетках и ГМК.

 

Эффекты:

• Уменьшение сократимости миокарда, ЧСС и скорости проведения в предсердно-желудочковом узле ( «-» ино-, хроно-, дромо- и батмотропные эффекты)
• Расслабление ГМК сосудов
• Нефропротективное действие. Производные фенилалкиламина (а также амлодипин) увеличивают почечный кровоток у больных с нефропатией, уменьшают протеинурию.
• Влияние на углеводный обмен у больных с СД. Производные дигидропиридина – возможно развитие гипергликемии. Производные фенилалкиламина – повышение толерантности к глюкозе.
• Гиполипидемическое действие. Производные фенилалкиламина уменьшают содержание ЛПНП и ЛПОНП и повышают концентрацию ЛПВП (на 6-15%) в крови
• Антиагрегантная активность.
• Антиатеросклеротическое действие

Антагонисты кальция (АК) по химической структуре подразделяются на следующие группы:

 

• производные дигидропиридина (дигидропиридины), или группа нифедипина;
• производные бензотиазепина (бензотиазепины), или группа дилтиазема;
• производные фенилалкиламина (фенилалкиламины), или группа верапамила;
• производные дифенилпиперазина (дифенилпиперазины), или группа циннаризина.

 

Классификация

Группа (специфичность  действия)	Первое поколение	Второе поколение		Третье поколение
		2а	2b
Дигидропиридины (артерии>сердце)	Нифедипин	Нифедипин SR Фелодипин ER Никардипин ER Исрадипин SRO Нисолдипин ER	Бенидипин Фелодипин Никардипин Исрадипин Манидипин Нилвадипин Нимодипин Нисолдипин Нитрендипин	Амлодипин Лацидипин
Бензодиазепины (артерии=сердце)	Дилтиазем	Дилтиазем SR	Клентиазем
Фенилкиламины (артерии<сердце)	Верапамил	Верапамил SR	Анипамил Галлопамил

 

SR – sustained release, ER – extended release, SRO – sustained release oral

Сравнительная характеристика действия блокаторов кальциевых каналов.

Фармакологические эффекты блокаторов кальциевых каналов

Основные фармакокинетические параметры блокаторов кальциевых каналов

Показания:

 

• артериальная гипертония средней тяжести (в качестве средств монотерапии), гипертонический криз (коринфар и его аналоги);
• гипертоническая болезнь в сочетании с ИБС или вариантной стенокардией;
• гипертоническая болезнь у больных со склонностью к пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (финоптин, дилтиазем);
• гипертоническая болезнь у больных с бронхообструктивным синдромом или астмой физического усилия;
• гипертоническая болезнь с застойной декомпенсацией сердца (коринфар и его аналоги) или с легочной гипертензией;
• артериальная гипертензия при первичном гиперальдостеронизме (болезни Кона);
• тяжелая рефрактерная гипертензия (в комплексе с другими препаратами);
• нефрогенная гипертония.

 

Дозы и кратность приема антагонистов кальция, используемых для лечения больных с эссенциальной артериальной гипертензией  

 

Название	Суточная доза, мг	Кратность приёма в сутки
Дигидропиридиновые производные
Нифедипин	10-40	3
Амлодипин	5-10	1
Фелодипин	5-10	1
Лацидипин	2-6	1
Производные бензодиазепинов
Дилтиазем	180-360	3
Производные фенилалкиламинов
Верапамил	240-360	3

Режим дозирования блокаторов кальциевых каналов

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ БЛОКАТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

 

Абсолютные: 

• беременность (первый триместр) и грудное вскармливание,
• артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт.ст.),
• острый инфаркт миокарда (первые 1–2 недели),
• систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка менее 35–40 %),
• тяжелый аортальный стеноз,
• синдром слабости синусового узла,
• АВ-блокада II–III ст.,
• фибрилляция предсердий при синдроме WPW с антероградным проведением по дополнительным путям,
• геморрагический инсульт у больных с подозрением на нарушение гемостаза.

Относительные:   
1) для групп верапамила и дилтиазема — беременность (поздние сроки), цирроз печени, синусовая брадикардия (меньше 50 уд/мин), комбинация с β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении), амиодароном, хинидином, дизопирамидом, этацизином, пропафеноном, празозином, магния сульфатом и др; 
2) дигидропиридиновых — беременность (поздние сроки), цирроз печени, нестабильная стенокардия, гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией, комбинация с празозином, нитратами, магния сульфатом и др. 

Спасибо за внимание!