Блокаторы кальциевых каналов

Автор работы: Пользователь скрыл имя, 24 Июня 2014 в 13:50, лекция

Описание работы

Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) — большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо ингибировать ток кальция через медленные кальциевые каналы.

Файлы: 1 файл

blokatory_kaltsievykh_kanalov.pptx

— 369.30 Кб (Скачать файл)

Блокаторы кальциевых каналов

 

 

Выполнила

студентка 6 курса

лечебного факультета

1 группы 

Бакина В.Н.

Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) —

большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо ингибировать ток кальция через медленные кальциевые каналы.

Механизм действия:

 

 

Блокаторы кальциевых каналов избирательно блокируют цитоплазматические потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа. В результате снижается трансмембранный кальциевый ток в кардиомиоцитах, пейсмейкерных клетках и ГМК.

 

Эффекты:

  • Уменьшение сократимости миокарда, ЧСС и скорости проведения в предсердно-желудочковом узле ( «-» ино-, хроно-, дромо- и батмотропные эффекты)
  • Расслабление ГМК сосудов
  • Нефропротективное действие. Производные фенилалкиламина (а также амлодипин) увеличивают почечный кровоток у больных с нефропатией, уменьшают протеинурию.
  • Влияние на углеводный обмен у больных с СД. Производные дигидропиридина – возможно развитие гипергликемии. Производные фенилалкиламина – повышение толерантности к глюкозе.
  • Гиполипидемическое действие. Производные фенилалкиламина уменьшают содержание ЛПНП и ЛПОНП и повышают концентрацию ЛПВП (на 6-15%) в крови
  • Антиагрегантная активность.
  • Антиатеросклеротическое действие

Антагонисты кальция (АК) по химической структуре подразделяются на следующие группы:

 

  • производные дигидропиридина (дигидропиридины), или группа нифедипина;
  • производные бензотиазепина (бензотиазепины), или группа дилтиазема;
  • производные фенилалкиламина (фенилалкиламины), или группа верапамила;
  • производные дифенилпиперазина (дифенилпиперазины), или группа циннаризина.

 

Классификация

Группа

(специфичность  действия)

Первое поколение

Второе поколение

Третье поколение

2b

Дигидропиридины (артерии>сердце)

Нифедипин

Нифедипин SR

Фелодипин ER

Никардипин ER

Исрадипин SRO

Нисолдипин ER

Бенидипин

Фелодипин

Никардипин

Исрадипин

Манидипин

Нилвадипин

Нимодипин

Нисолдипин

Нитрендипин

Амлодипин

Лацидипин

Бензодиазепины (артерии=сердце)

Дилтиазем

Дилтиазем SR

Клентиазем

 

Фенилкиламины (артерии<сердце)

Верапамил

Верапамил SR

Анипамил

Галлопамил

 

 

SR – sustained release, ER – extended release, SRO – sustained release oral

Сравнительная характеристика действия блокаторов кальциевых каналов.

Фармакологические эффекты блокаторов кальциевых каналов

Основные фармакокинетические параметры блокаторов кальциевых каналов

Показания:

 

  • артериальная гипертония средней тяжести (в качестве средств монотерапии), гипертонический криз (коринфар и его аналоги);
  • гипертоническая болезнь в сочетании с ИБС или вариантной стенокардией;
  • гипертоническая болезнь у больных со склонностью к пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (финоптин, дилтиазем);
  • гипертоническая болезнь у больных с бронхообструктивным синдромом или астмой физического усилия;
  • гипертоническая болезнь с застойной декомпенсацией сердца (коринфар и его аналоги) или с легочной гипертензией;
  • артериальная гипертензия при первичном гиперальдостеронизме (болезни Кона);
  • тяжелая рефрактерная гипертензия (в комплексе с другими препаратами);
  • нефрогенная гипертония.

 

Дозы и кратность приема антагонистов кальция, используемых для лечения больных с эссенциальной артериальной гипертензией  

 

 

Название

Суточная доза, мг

Кратность приёма в сутки

Дигидропиридиновые производные

Нифедипин

10-40

3

Амлодипин

5-10

1

Фелодипин

5-10

1

Лацидипин

2-6

1

Производные бензодиазепинов

Дилтиазем

180-360

3

Производные фенилалкиламинов

Верапамил

240-360

3


Режим дозирования блокаторов кальциевых каналов

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ БЛОКАТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

 

Абсолютные: 

  • беременность (первый триместр) и грудное вскармливание,
  • артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт.ст.),
  • острый инфаркт миокарда (первые 1–2 недели),
  • систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка менее 35–40 %),
  • тяжелый аортальный стеноз,
  • синдром слабости синусового узла,
  • АВ-блокада II–III ст.,
  • фибрилляция предсердий при синдроме WPW с антероградным проведением по дополнительным путям,
  • геморрагический инсульт у больных с подозрением на нарушение гемостаза.

Относительные:   
1) для групп верапамила и дилтиазема — беременность (поздние сроки), цирроз печени, синусовая брадикардия (меньше 50 уд/мин), комбинация с β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении), амиодароном, хинидином, дизопирамидом, этацизином, пропафеноном, празозином, магния сульфатом и др; 
2) дигидропиридиновых — беременность (поздние сроки), цирроз печени, нестабильная стенокардия, гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией, комбинация с празозином, нитратами, магния сульфатом и др. 

Спасибо за внимание!


Информация о работе Блокаторы кальциевых каналов