Изучение ассортимента блокаторов кальциевых каналов на примере Аптеки № 8 ГП НО «НОФ»

Государственное бюджетное образовательное учреждение среднего профессионального образования Нижегородской области

 «Нижегородский медицинский  колледж»

 

Отделение «Фармация»

 

 

 

Курсовая работа

по Лекарствоведению

Тема: «Изучение ассортимента блокаторов кальциевых каналов на примере Аптеки № 8 ГП НО «НОФ»».

 

 

 

 

 

 

Руководитель:                       Работу выполнила:

Лебедева Мария Викторовна                                       студентка 41 группы                                                      Горшунова Арина

 

 

 

 

 

г. Нижний Новгород

2014 год

 

 

Содержание

Введение 4

Глава 1. Теоритическая часть 6

1.1 Заболевание 6

1.2 Характеристика группы 7

1.3 Описание препаратов 10

Глава 2. Практическая часть 16

Заключение 17

Список использованной литературы 18

 

Введение.

          Во всем мире большой процент заболеваемости и смертности от сердечнососудистых заболеваний, в том числе от гипертонической болезни. Медикаментозная терапия считается приоритетным звеном в лечении вышеперечисленных заболеваний

          Блокаторы кальциевых каналов активно применяются в лечении различных заболеваний таких как ИБС,аритмия стенокардия гипертония. Конечно для лечения этих заболеваний существуют другие группы препаратов, но группа о которой я веду речь имеет некоторые преимущества за счёт своего механизма действия, а так же даёт возможность лечится больным имеющим сопутствующие хронические заболевания, именно поэтому в рамках этой группы появляются более современные препараты с минимальным количеством побочных эффектов и более чёткими выраженными действиями.

          Современная медицина предполагает  лечение сердечно сосудистых  заболеваний, путём комбинирования  различных групп препаратов с  целью достижения максимального  эффекта и улучшения качества  жизни больных.          

 

 

 

Цели и задачи

Цель: изучить ассортимент блокаторов кальциевых каналов на примере аптеки ИП Горшунова, г Выкса

Задачи:

1. Изучить теорию по фармакологической группе блокаторы кальциевых каналов.
2. Изучить лекарственные препараты, относящиеся к данной группе.
3. Изучить ассортимент товаров данной группы в исследуемой аптеке.
4. Обобщить данные по данной теме.
5. Сделать выводы по данной теме.

 

 

Глава 1. Теоритическая часть

1.      Заболевания

          Блокаторы кальциевых каналов уменьшают содержание кальция как в клетках сердца, так и в клетках сосудов. Благодаря такому механизму действия эти препараты используются при ишемической болезни сердца, аритмиях и артериальной гипертензии.

          Ишемическая болезнь сердца- патологическое состояние, характеризующееся абсолютным или относительным нарушением кровоснабжения миокарда вследствие поражения коронарных артерий[1].Ишемическая болезнь сердца представляет собой обусловленное расстройством коронарного кровообращения поражение миокарда, возникающее в результате нарушения равновесия между коронарным кровотоком и метаболическими потребностями сердечной мышцы. Иными словами, миокард нуждается в большем количестве кислорода, чем его поступает с кровью. ИБС может протекать остро (в виде инфаркта миокарда), а также хронически (периодические приступы стенокардии).

          Аритмия сердца- патологическое состояние, при котором происходят нарушения частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца. Аритмия — любой ритм сердца, отличающийся от нормального синусового ритма . При таком патологическом состоянии может существенно нарушаться нормальная сократительная активность сердца , что, в свою очередь, может привести к целому ряду серьёзных осложнений

          Артериальная гипертония - (гипертензия, гипертоническая болезнь) - самое частое хроническое заболевание у взрослых, связанное с повышением артериального давления. Полностью вылечить это заболевание невозможно, однако артериальное давление можно держать под контролем.

 

 

1.2 Характеристика группы

         Блокаторы кальциевых каналов - группа лекарственных препаратов, обладающих способностью блокировать кальциевые каналы клеточных мембран. Поскольку они являются эффективными антиангинальными препаратами, их широко используют в кардиологической практике.

Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Трансмембранный транспорт ионов кальция происходит через специальные каналы, представляющие собой макромолекулярные белки, рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны и содержащие специфические рецепторы, распознающие ионы кальция. Называют их кальциевыми или "медленными" каналами в отличие от "быстрых" каналов, через которые транспортируются другие ионы.

          Верапамил был первым из синтезированных блокаторов "медленных" кальциевых каналов, нашедших клиническое применение. В настоящее время в клинике используются более 10 блокаторов кальциевых каналов. Большинство из них являются производными дигидропиридинов.

         В последний годы препараты данной группы нашли широкое применение в различных областях медицины. Широкий спектр их действия объясняется многообразием регулируемых ионами кальция физиологических процессов. Ионы кальция способствуют усилению сократимости миокарда, влияют на активность синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, вызывают сужение сосудов и повышение сосудистого сопротивления, способствуют повышению тонуса бронхов и органов желудочно-кишечного тракта, мочеточников и мочевыводящих путей; стимулируют секрецию гормонов гипофиза и высвобождение надпочечниками катехоламинов, а также агрегацию тромбоцитов и др. Ионы кальция участвуют в процессе выделения нейромедиаторов пресинаптическими нервными окончаниями.

          Блокаторы кальциевых каналов оказывают выраженное сосудорасширяющее действие и обладают следующими эффектами: антиангинальный/антиишемический, гипотензивный, органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный), антиатерогенный, антиаритмический, снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов — характерно для некоторых БКК (дигидропиридины), снижение агрегации тромбоцитов.

         

          Общие показания

          Общими показаниями к назначению всех БКК являются артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (Принцметала), однако фармакологические особенности различных представителей этой группы определяют дополнительные показания (а также и противопоказания) к их применению.

        Противопоказания

   Противопоказания  для назначения антагонистов  кальция обусловлены их неблагоприятными  эффектами на функции миокарда (брадикардический, снижение сократимости миокарда - верапамил и дилтиазем) и гемодинамику, особенно при острых состояниях, сопровождающихся склонностью к гипотонии и повышенной активностью симпатоадреналовой системы.

          Побочные эффекты

   Следующие побочные эффекты являются общими для всех антагонистов кальция:    1. эффекты, связанные с периферической вазодилатацией: головная боль, гиперемия кожных покровов лица и шеи, сердцебиение, отеки голеней, артериальная гипотония;    2. нарушения проводимости: брадикардия, атриовентрикулярные блокады;    3. желудочно-кишечные расстройства: запоры, диарея.    Частота возникновения отдельных побочных эффектов зависит от особенностей действия использующегося ЛС. При приеме короткодействующей лекарственной формы нифедипина наряду с артериальной гипотонией возможны появления тахикардии, возникновение или усугубление ишемии миокарда; при использовании длительно действующих производных дигидропиридина, верапамила и дилтиазема такой реакции не возникает. Выраженная артериальная гипотония чаще развивается при внутривенном введении или применении высоких доз ЛС.  Появление отеков голеней, как правило, связано с дилатацией артериол и не является проявлением сердечной недостаточности. Они уменьшаются при снижении дозы ЛС, однако часто проходят и без изменения терапии при ограничении физической активности.    Случаи передозировки антагонистов кальция при использовании терапевтических доз пока неизвестны. Лечение проводится с помощью внутривенной инфузии хлорида кальция

 

 Классификация

         Блокаторы кальциевых каналов представляют собой разные химические соединения. По химической структуре разделяют 4 подгруппы:

1. производные папаверина:

фенилалкил-амина

верапамил

галлопамил

тиапамил

2. производные дигидропиридина:

нифедипин

никардипин

нитрендипин

нимодипин

фелодипин и др.

3. производные бензотиазепина:

дилтиазем и др.

4. группа пиперазина:

лидофлазин

циннаризин

флунаризин

 

Четвертая подгруппа в связи с не избирательностью действия не относится к "типичным" препаратом этой группы. Эти препараты блокируют вход кальция в клетку лишь на 60-70%. Они используются преимущественно в неврологической клинике, у больных с цереброваскулярной недостаточностью.

Различают блокаторы кальциевых каналов первого и второго поколения.

1)К первому поколению относят верапамил, нифедипин, дилтиазем. Особенностями препаратов первого поколения являются:

• относительно короткая продолжительность действия;
• присущее им и обычно нежелательное отрицательное инотропное действие;
• в некоторых случаях значительное угнетение атриовентрикулярного проведения, что при определенных условиях исключает их применение.

          Кроме того, препараты этой группы не обладают тканевой селективной специфичностью. Например, нифедипин является мощным, но общим артериальным вазодилататором и, следовательно, не может быть применен для воздействия на определенное сосудистое ложе, такое как коронарная или церебральная циркуляция. Верапамил воздействует в одинаковой мере на миокард, сосуды и атриовентрикулярную проводящую систему, а дилтиазем обладает свойствами расширять артериолы, но также действует на миокард и проводящую ткань.

 

 

 

 

          По селективности блокаторы кальциевых каналов делят на три типа:

А. Селективные блокаторы I типа

- верапамил

- нифедипин

Б. Селективные блокаторы II типа

амлодипин

искодипин

никардипин

нисолдипин

нитрендипин

В. Селективные блокаторы III типа

- дилтиазем

- исрадипин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

верапамил

Синонимы: изоптин, феноптин.

Фармакокинетика: хорошо всасывается в пищеварительном аппарате.. После внутривенного введения в крови обнаруживается менее 5%, действие наступает через 2-5 мин., заканчивается через 10-20 мин. После приема внутрь действие наступает через 0,5-2 часа и продолжается 6 ч.

Начальная быстрая фаза распределения продолжается 18-35 мин. Приблизительно 70% принятой внутрь или введенной внутривенно дозы выводится почками, 16% - пищеварительной системой. Медленная фаза элиминации имеет период полувыведения около 3-7 часов.

Фармакодинамика: механизм антиаритмического действия верапамила связан с селективным блокированием кальциевых каналов и торможением трансмембранного тока ионов кальция внутрь сердечной клетки, накоплением ионов калия. Одновременно понижается распад ЛТФ и потребление миокардом кислорода.

Схема: происходит блокада кальциевых каналов - снижается поступление кальция к миокарду - снижается систолический выброс - уменьшается работа сердца - замедляется ритм - происходит гипотензивное и антиаритмическое действие.

Препарат обладает некоторым бета-адреноблокирующим действием. При расширении коронарных сосудов улучшается доставка кислорода к сердцу. Замедляет спонтанную диастолическую деполяризацию клеток, но не уменьшает максимальной скорости деполяризации. Угнетает возбудимость, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, незначительно подавляет сократительную способность миокарда, что связано с воздействием на контрактильные белки. Расширяет венечные артерии и повышает коронарный кровоток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов и вызывает периферическую вазодилатацию. Уменьшает трансмембранную проводимость, кальция и таким образом опосредовано подавляет сократительную деятельность матки. Устраняет влияние бета-адреномиметиков на сердечнососудистую систему.

          Применение: при наджелудочковых аритмиях, стенокардии. Часто дает выраженный антиангинальный эффект. Верапамил в отличие от бета-блокаторов можно назначать больным стенокардией с сопутствующими обструктивными заболеваниями бронхов. При прекращении лечения верапамилом не развивается синдром отмены. Верапамил не оказывает гипотензивного действия у лиц с нормальным артериальным – давлением.

          Побочное действие: чувство нехватки воздуха, одышка, асмоидное дыхание, тошнота, головокружение, рвота, аллергическая реакция. При отравлении верепамилом (до 6 г. в сутки) - глубокая потеря сознания, синусовая брадикардия, переходящая в предсердно-желудочковую блокаду, иногда в асистолию. В таких случаях назначают инфузию катехоламинов, кальцин гдюконата, атропина сульфата, при необходимости - кардиостимуляцию.

          Противопоказания к назначению: предсердно-желудочковые блокады II и III степени, синдром слабости синусного узла, гипотензия, недостаточность кровообращения II-III степени.

         Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Верапамил показано назначать в сочетании с сердечными гликозидами в связи со снижением токсичности последних и для предупреждения гликозидного спазма сосудов, т.e. торможение стимулируемого сердечными гликозидами трансмембрапного перекоса ионок кальция в клетках миокарда и сосудов. С осторожностью назначают с бета-адреноноблокатопами в связи с возможной суммацией на проводимость и сократимость сердца.