Характеристика факторов, влияющих на биодоступность лекарственных форм

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Тюменская государственная медицинская академия»

Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации 

(ГБОУ ВПО ТюмГМА Минздравсоцразвития  России)

Факультет повышения квалификации и профессиональной переподготовки специалистов

 

 

                     

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Реферат

на тему:

«Характеристика факторов, влияющих на биодоступность лекарственных форм»

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Выполнила:

Гацаева Ольга Алексеевна

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Тюмень, 2014г

 

Содержание

1. Введение…………………………………………….……………….3
2. Биологическая доступность лекарств……………..……………….4
3. Влияние состава и температуры пищи…………….………………6
4. Влияние характера жидкости, используемой для запивание лекарств…….……………………………………….……………….7
5. Влияние пищевых продуктов (диеты)…………….……………….9
6. Влияние температуры тела и окружающей среды……………….10
7. Влияние   магнитного   поля   и   метеорологических  факторов.11
8. Влияние возраста и пола человека……………..…………………12
9. Влияние биоритмов……………………………….……………….13
10. Влияние патологических процессов и индивидуальных особенностей организма…………………………………………..14
11. Заключение…………………………………………………………21
12. Список используемой литературы………………………………..22

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение.

Биодоступность (обозначают буквой F) в фармакокинетике и фармакологии — в широком смысле это количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме человека (способность препарата усваиваться). Биодоступность это главный показатель, характеризующий количество потерь. То есть чем чем выше биодоступность лекарственного вещества, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Для изучения биодоступности лекарственных средств используют различные методы. Чаще всего проводят сравнительное изучение изменений концентраций лекарственного вещества в исследуемой и стандартной лекарственных формах в плазме крови и/или в моче.

Обычно биодоступность определяют по количеству лекарственного вещества в крови, то есть величине введенной дозы неизмененного лекарства, которая достигла системного кровообращения, и которая является одной из важнейших фармакокинетических характеристик лекарственного средства. При внутривенном введении биодоступность лекарства составляет 100 %. (Но и при этом биодоступность может быть уменьшена введением другого препарата). Если же данное вещество введено другими путями (например, перорально), то его биодоступность уменьшается, в результате его неполного всасывания и метаболизма, которому это лекарственное средство подвергается в результате первого прохождения.

 

 

 

 

Биологическая доступность лекарств

Генерические препараты содержат то же активное вещество, в той же дозе и в той же лекарственной форме, что и соответствующее оригинальное средство. В то же время клиническая практика показала, что препараты, имеющие одни и те же активные вещества в одинаковой дозе, но выпускаемые различными производителями, существенно различаются как по терапевтической эффективности, так и по частоте и выраженности вызываемых ими побочных эффектов.

Биологическое действие лекарственных веществ в значительной степени определяется особенностями их попадания в системный кровоток, а также в те органы и ткани, в которых происходит их специфическое действие. Это свойство препаратов характеризует понятие биодоступности. Именно с различиями в биодоступности в большинстве случаев связаны различия в терапевтической эффективности препаратов, содержащих одни и те же активные вещества.

Биодоступность (БД) - часть введенного лекарственного вещества, которая попадает в системный кровоток при пероральном, внутримышечном, ингаляционном и других путях введения. Очевидно, что при внутрисосудистом введении БД вещества будет равна 100%, а при других путях введения значительно ниже и почти никогда не достигает 100%. Чаще всего биодоступность лекарства определяют путем сравнительного изучения изменений концентрации лекарственного вещества в плазме крови, при назначении исследуемой и стандартной лекарственных форм.

Биодоступность лекарственных препаратов (ЛП) также зависит от распадаемости, растворения и высвобождения лекарственных веществ (ЛВ) из лекарственной формы, поэтому оценка фармако-технологических параметров является обязательной при разработке состава новых препаратов, а также при контроле их качества на производстве.  

Факторы, влияющие на биодоступность лекарств

Влияние путей введения ЛП на биодоступность: пероральный способ введения лекарств.

Большинство лекарственных веществ назначают перорально, то есть через рот. Этот путь введения лекарств наиболее простой и удобный. Влияние на биодоступность могут оказать:

- ферменты ЖКТ;

- состав и температура пищи;

- характер жидкости, используемый  для запивания лекарств;

- диеты.

Влияние   ферментов   желудочно - кишечного  тракта

• Лекарственные препараты влияют на организм неодинаково, в зависимости от того, когда они принимаются: до еды, во время или после еды, что объясняется изменением рН среды ЖКТ, наличием в нем различных ферментов и активных веществ, выделяемых с желчью для обеспечения процесса пищеварения.
• В период приема пищи и после него кислую среду желудка достигает рН 2,9 ...3,0, а тонкого кишечника - 8,0 ... 8,4, что значительно влияет на ионизацию, стабильность лекарств, скорость их прохождения по пищеварительному тракту и всасывание в кровь. Так, ацетилсалициловая кислота при рН секретирующих желудка от 1 до 3 находится практически полностью в неионизированной форме и вследствие этого (за счет хорошей растворимости в липидах) практически полностью всасывается. Прием аспирина вместе с пищей увеличивает количество препарата превращается в форму соли, скорость его всасывания в желудке снижается до значений, примерно совпадают со скоростью всасывания аспирина в тонком кишечнике, а биодоступность в целом снижается.

Влияние состава и температуры пищи

• На   эффективность   действия   лекарственных   веществ   большой   влияние   делают  состав   и   температура   пищи. Обычная   смешанная   еда   содержит   вещества  растительного, животного   и   минерального   происхождения: белки, жиры, углеводы, аминокислоты, жирные   кислоты, глицерин, дубильные   вещества (в  чае, хурме), кофеин (в   чае, кофе), серотонин (в   крапиве, арахисе, бананах, ананасах), тирамин (в     цыплят), оксалаты (в   ревенем, сельдерее, щавеле, шпинате), стерины, фитостерины, ионы   тяжелых   металлов   и   другие   химически  и   фармакологические   активные   вещества.

В зависимости от состава, пища влияет на перистальтику и секреторную функцию пищеварительного тракта, влияет на степень и скорость всасывания лекарственных средств.  
Белковая пища (яйца, сыр, молоко, горох, фасоль) снижает фармакологический эффект дигитоксину, хинидина, циметидина, кофеина, теофиллина, препаратов тетрациклина и пенициллина, антикоагулянтов, сердечных гликозидов и сульфаниламидов.  
Жиры (особенно те, которые содержат высшие жирные кислоты) уменьшают выделение желудочного сока, замедляют перистальтику желудка, приводит к задержке пищеварительных процессов и транспортировки пищевой массы. Под влиянием пищи, богатой жирами, значительно увеличивается всасывание многих лекарственных веществ, особенно жирорастворимых веществ, например, противоглистного, антикоагулянтов, сульфаниламидов, гризеофульвина, анаприлина, дифенин, жирорастворимых витаминов A, D, Е, F, K, карбамазепина, препаратов лития, седуксена , метронидазола и т. д. Дефицит в пище жиров замедляет метаболизм етилморфину гидрохлорида.

Определенное влияние оказывает и температура пищи. Очень холодная (ниже 7 ° С), а также чрезмерно горячая (выше 70 ° С) еда и напитки вызывают расстройство органов пищеварения. От холодной пищи повышается выделительная функция и кислотность содержимого желудка с последующим снижением и ослаблением способности желудочного сока, переваривает пищу. Чрезмерное употребление горячей пищи приводит к атрофии слизувои желудка, сопровождающееся резким снижением секреции ферментов ЖКТ. Эти изменения секреции ЖКТ в свою очередь влияют на биодоступность лекарственных препаратов.

Горячая   еда   и   напитки,безусловно, повышают   риск   поражений   пищевода. В  Средний   Азии   в   отрицательного   предопухолевого   воздействия   приводит   привычка  принимать   горячие   чае   и   национальные   блюда, пить   или   есть   часами   полулежа,благодаря   почему   температурный   клеточный "стресс" действует   на   стенки   пищевода  длительный   время. ВЮжной   Бразилии   повышенную   заболеваемость   на   рак  пищевода   это                                                    связывают   с   традиционным   горячим   напитком "Мате", в   Северной  Италии - с   горячими   супами, в   Туркмении - с   сверхгорячего   чаем. Интересно, что  собаки   НЕ   болеют   на   рак   пищевода, хотя   общая   онкологическая   заболеваемость   в  этих   животных   достаточно   высокая.  
Наверное,потому, что собака никогда НЕ проглотит горячей пищи. Она дождется, пока иостынет, и здесь можно сказать, мудрее по своих хозяев. 

Влияние характера жидкости, используемой для запивание лекарств

• Определенную роль в биодоступности лекарственных веществ играет характержидкости, которой запивают лекарства. Часто, чтобы замаскировать неприятныйвкус и запах лекарственных веществ, используют разные фруктово - ягодные илиовощные соки. Большинство фруктово - ягодных и овощных соков кислые и могутразрушать кислотно неустойчивое с соединения, например ампициллина натриевуюсоль, циклосерину, эритромицина, калиевую соль бензилпенициллина. Соки могутзамедлить всасывания ибупрофена, фуросемида, усилить фармакологическийэффект соки и напитки содержат дубильные вещества, осаждают дигитоксин, кофеин - бензоат натрия.

В состав тонизирующих напитков «Фанта», «Пепси-кола», «Кока-кола», «Байкал» входят ионы железа, в ЖКТ образуют нерастворимые комплексы с линкомицина гидрохлорид, олеандометацину фосфатом, тетрациклина гидрохлоридом, натрия тиосульфатом, унитиолом, замедляя всасывание последних.

Широко используемые чай и кофе содержат, кроме кофеина и теофиллина, танин и различные дубильные вещества и могут усиливать фармакологический эффект парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, образовывать труднорастворимые соединения с аминазином, атропина сульфатом, галоперидолом, кодеином, морфина гидрохлорид и папаверина гидрохлоридом. Поэтому не рекомендуется ими запивать принимаемые лекарства, за исключением снотворных барбитуратов, что запивают 1/2 стакана теплого, некрепкого и несладкого чая.

Некоторые лекарства, имеют раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, запивая молоком. Молоко может менять лекарственное субстанцию ​​и уменьшать биодоступность, например, бензилпенициллина, цефалексина. Стакан молока снижает на 50-60% концентрацию в крови тетрациклина гидрохлорида, окситетрациклина и метациклина гидрохлорида, имеет несколько меньшее влияние на всасывание доксициклина гидрохлорида. Не рекомендуется запивать молоком препараты, имеющие кислотоустойчивое покрытия (энтеросолюбильне), например бисакодил, Панкурмен, из-за опасности преждевременного растворения покрывающей оболочки. По той же причине нецелесообразно запивать указанные препараты щелочными минеральными водами (Боржоми, Лужанская, Свалява). Напротив, щелочными минеральными водами следует запивать панкреатин, ПАСК, салицилаты, цитрамон, фтазин, новоцефалгин и сульфаниламидные препараты. Последние ацетилюються в организме, а ацетилированные соединения в нейтральной и кислой среде не растворяются и выпадают в осадок в виде камней. В щелочной же среде ацетилированные сульфаниламиды находятся в растворенном состоянии и легко выводятся из организма.

Прием детьми лекарственных препаратов в смеси с молоком может привести к нарушению точности их дозирования. Запивают молоком те лекарственные средства, которые раздражают поверхность слизистой ЖКТ, не изменяют свою активность при рН молока (6,4), не связываются с белками и кальцием молока (бутадион, индометацин, преднизолон, резерпин, трихопол (метронидазол), соли калия , нитрофураны, вибрамицин, этоксид, мефенаминовая кислота, препараты йода и т.д.).

Некоторые больные, принимая лекарство, не запивают их совсем, что не рекомендуется делать, поскольку капсулы, таблетки, драже, прилипая к отдельным частям внутренней поверхности пищевода и ЖКТ, разрушаются, не достигая места всасывания.Кроме того, они вызывают раздражение в месте прилипания, а отсутствие достаточного количества жидкости задерживает их всасывание.