Пенициллины

Не использовать препараты  с истекшим сроком годности или разложившиеся, поскольку они могут оказать  токсическое действие.

Проконсультироваться с  врачом, если улучшение не наступает  в течение нескольких дней и появляются новые симптомы. При появлении  сыпи, крапивницы или других признаков  аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и  обратиться к врачу.

 

8. РОЛЬ ПЕНИЦИЛЛИНОВ В СОВРЕМЕННОЙ КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

 

В настоящее время в  качестве основных средств стартовой  терапии внебольничных респираторных  инфекций в амбулаторной практике обычно применяют аминопенициллины (амоксицилин, ампицилин), защищённые аминопеницилины (амоксицилин, потенциированный клавулановой кислотой), цефалоспорины II поколения для перорального приёма (цефуроксим аксетил), макролиды (эритромицин, кларитромицин, азитромицин), фторхинолоны II поколения (левофоксацилин, моксифлоксацилин). Клиническая эффективность всех этих препаратов примерно одинакова.

Для лечения внебольничных  инфекций нижних и верхних дыхательных  путей широко применяют  неащищённые  аминопенициллины. Препараты данной группы характеризуются высокой  природной активностью в отношении S. pneumoniae, M. pneumoniae, C. pneumoniae, а также H. influenzae. Несмотря на проблему пенициллинрезистентности, амоксициллин в дозе 2-3г в сутки сохраняет клиническую эффективность в отношении как устойчивых штампов пневмоккока, так и штампов с промежуточной чувствительностью. Аминопенициллины являются препаратами выбора при нетяжёлом течении хронического бронхита у больных молодого и среднего возраста, не уступая по клинической эффективности защищённым пенициллинам и цефалоспоринам II поколения. Это объясняется достаточно высокой активностью препаратов в отношении основных возбудителей бронхита в этой группе больных – пневмококка и гемофильной палочки. Кроме того, незащищённые  амоксициллины (наряду с макролидами) являются препаратами первого выбора при лечении пациентов с нетяжёлым течением негоспитальной пневмании (приказ МЗ Украины № 499 от 28.10.2003 «Про затвердження інструкції щодо надання допомоги хворим на туберкульоз і неспецифічні захворювання легенів»). Применение защищённых пенициллинов не всегда безопасно, поэтому при отсутствии сопутствующей патологии и других модифицирующих факторов предпочтение отдаётся полусинтетическим амоксициллинам, проявляющим антибактериаль- ную активность в отношении основных возбудителей заболевания. Только нетяжёлые формы пневмонии лечатся амбулаторно, а препаратом выбора в данном случае, согласно приказу, является незащищённый  амоксициллин.

Следует помнить, что при  эмпирическом выборе стартовой антибактерицидной  терапии инфекционных заболеваний  дыхательных  путей следует учитывать  не только характер вероятных возбудителей, но и их потенциальную чувствительность к наиболее часто назначаемым  антимикробным средствам. Например, при выборе стартовой этиотропной  терапии при остром синусите и  среднем отите следует учитывать, что наиболее частыми возбудителями  этих заболеваний являются пневмококк, гемофильная палочка и моракселла. Это определяет выбор для стартовой  этиотропной терапии антибиотиков более широкого спектра действия – незащищённых аминопенициллинов. Например, если острый синусит (отит) развивается  впервые или ранее при лечении  не использовались  b-лактамные антибиотики, препаратом выбора считают амоксицилин.

Если же имеет место  рецидив заболевания либо ранее  уже применялись природные или  полусинтетические незащищённые пенициллины, то терапию целесообразно начинать с антибиотиков, устойчивых к бактериальным  b-лактамазам, например амоксициллина/ клавулановой кисоты, цефалоспоринов II или III поколения.

Во многих странах мира наиболее часто используют Флемоксин  Солютаб ( амоксициллина тригидрат) – полусинтетический пенициллин третьего поколения. Эффективность  препарата по сравнению с другими  представителями этой группы обусловлена  его высокой  биодоступностью  и лучшей всасываемостью. После перорального приёма амоксициллин всасывается быстро  и практически полностью (93%).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

9. ВЫВОДЫ

 

Пенициллины — это большая группа природных и полусинтетических антибиотиков, обладающих бактерицидным эффектом. Антибактериальное действие связано с нарушением синтеза пептидогликана клеточной стенки. Эффект обусловлен инактивацией фермента транспептидазы — одного из пенициллинсвязывающих белков, расположенных на внутренней мембране клеточной стенки бактерий, принимающего участие на поздних этапах ее синтеза. Различия между пенициллинами связаны с особенностями их спектра действия, фармакокинетическими свойствами и спектром нежелательных эффектов.

За несколько десятков лет успешного использования  пенициллинов возникли проблемы, связанные  с их неправильным применением. Так, профилактическое назначение пенициллинов при риске бактериальной инфекции часто является необоснованным. Неправильный режим лечения — неправильный подбор дозы (слишком высокая или слишком низкая) и кратности введения может приводить к развитию побочных эффектов, снижению эффективности и развитию лекарственной устойчивости.

Так, в настоящее время  большинство штаммов Staphylococcus spp. устойчивы к природным пенициллинам. В последние годы повышается частота обнаружения устойчивых штаммов Neisseria gonorrhoeae.

Основной механизм приобретенной  резистентности к пенициллинам связан с продукцией бета-лактамаз. Для  преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной  устойчивости были разработаны соединения, способные необратимо подавлять  активность этих ферментов, т.н. ингибиторы бета-лактамаз — клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.

Следует помнить, что выбор  того или иного антибактериального препарата, в т.ч. пенициллина, должен быть обусловлен, прежде всего, чувствительностью  к нему возбудителя, вызвавшего данное заболевание, а также отсутствием  противопоказаний к его назначению.

Пенициллины — первые антибиотики, которые стали применяться в клинической практике. Несмотря на многообразие современных противомикробных средств, в т.ч. цефалоспоринов, макролидов, фторхинолонов, пенициллины до настоящего времени остаются одной из основных групп антибактериальных средств, используемых при лечении инфекционных заболеваний.

 

10. СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

 

 

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия.
2. М.: ГЭ0ТАР-МЕД. 2004
3. Государственная фармакопея СССР.- 11-е изд.- Вып.I, - М.: Медицина, 1987г.
4. Егоров Н. С.  Основы учения об антибиотиках. – 4 изд.
5. М. : Высш.шк., 1986.
6. Ланчини Д., Паренти Ф. Антибиотики. Пер. с англ.
7. М.: Мир, 1985.
8. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии. Под ред. Арзамасцева А.П. – М: Медицина, 2001.
9. Фармацевтический анализ/ П.О.Безуглый, В.О.Грудько, С.Г.Леонова и др. – Х.: изд. НФАУ; Золотые страницы, 2001.
10. Журнал Провизор №1 январь 2004
11. Журнал Провизор №5 март 2004
12. Журнал Провизор №1 январь 2006
13. Журнал Провизор №2 январь 2006
14. Фармацевтический журнал № 5 2003.
15. Фармацевт- практик №11 2004.
16. Интернет-сайты:

http://www.antibiotic.ru

http://www.rlsnet.ru/

http://old.consilium-medicum.com/media/provisor/01_01/24.shtml

http://basic-clinical-pharmacology.net/chapter