Антибиотики

Министерство  здравоохранения  Республики  Беларусь

Витебский  государственный  ордена  Дружбы  народов

медицинский университет

Кафедра клинической микробиологии

 

 

 

Зав. кафедрой :

д.м.н., профессор - Генералов И.И

Преподаватель: - доцент, к.м.н.  
Окулич В.К.                           

 

 

 

 

 

 

 

Реферат на тему:

 

Антибиотики

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Выполнил: студент 2 курса

лечебного факультета 25 группы                                                                                                             

Шеломенцев И.Л.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                      

 

 

Витебск 2015

 

Содержание

 

• Введение…………………………………………………………………….3
• Антибиотики………………………………………………………………..4
• Классификация антибиотиков…………………………………..………5-7
• Механизм действия антибиотиков…………………………………….8-15
• Свойства антибактериальных средств, необходимые для их эффективного терапевтического применения…………………………..15
• Спектр действия антибиотиков…………………………………………..15
• Резистентность к антибиотикам…………………………………...…15-16
• Снижение проницаемости бактерий……………………………...… 16-17
• Список литературы……………………………………………………….18

 

 

Введение 

Первый антибиотик был синтезирован в 1912 году Паулем Эрлихом. Им оказался сальварсан, убивающий возбудителя сифилиса — бледную спирохету.

Он долгое время пребывал в гордом одиночестве, если не считать используемого индейцами Южной и Центральной Америки для лечения малярии хинина - алкалоида хинного дерева. Только спустя четверть века были открыты сульфаниламидные препараты, а в 1940 году Александр Флеминг выделил в чистом виде пенициллин.

Этот антибиотик приобрел фантастическую популярность, поскольку, появившись в годы второй мировой войны, он спас сотни тысяч жизней раненых солдат. Сейчас число антибиотиков перевалило за 10 тысяч. Около 4% из них нашли применение в медицине. Они имеются почти в каждой квартире. Трудно найти человека, который хотя бы раз в жизни их не принимал. Многие инфекционные заболевания, которые до открытия антибиотиков считались неизлечимыми или сопровождались высокой смертностью, сейчас с успехом лечатся. К их числу относятся туберкулез, чума, азиатская холера, брюшной тиф, бруцеллез, пневмонии, менингит и множество других. Появились антибиотики, способные успешно противостоять вирусным инфекциям и раку.

Однако антибиотики — это не только панацея от микробов, но и сильные яды. Ведя на уровне микромира между собой смертоносные войны, с их помощью одни микроорганизмы безжалостно расправляются с другими. Человек подметил это свойство антибиотиков и использовал его в своих целях — начал расправляться с микробами их же собственным оружием, создал на основе природных сотни еще более мощных синтетических препаратов. И все же предначертанное антибиотикам самой природой свойство убивать по-прежнему неотъемлемо от них.

 

 

 

Антибио́тики (от др.-греч. ἀντί — против + βίος — жизнь) — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

Антибиотик — вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост определённых микроорганизмов или вызывать их гибель.

Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже — немицелиальными бактериями.

Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств.

Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.

Антибиотики обычно не воздействуют на вирусы и поэтому бесполезны при лечении заболеваний, вызываемых вирусами (например,грипп, гепатиты A, B, C, ветряная оспа, герпес, краснуха, корь). Однако ряд антибиотиков, в первую очередь тетрациклины, действуют также и на крупные вирусы.

Полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий, традиционно было принято называть не антибиотиками, а антибактериальными химиопрепаратами. В частности, когда из антибактериальных химиопрепаратов известны были только сульфаниламиды, принято было говорить обо всём классе антибактериальных препаратов как об «антибиотиках и сульфаниламидах». Однако в последние десятилетия в связи с изобретением многих весьма сильных антибактериальных химиопрепаратов, в частности фторхинолонов, приближающихся или превышающих по активности «традиционные» антибиотики, понятие «антибиотик» стало размываться и расширяться и теперь часто употребляется не только по отношению к природным и полусинтетическим соединениям, но и ко многим сильным антибактериальным химиопрепаратам.

 

Классификация антибиотиков

По характеру воздействия на бактериальную клетку:

• бактериостатические препараты (останавливают рост и размножение бактерий)

• бактерицидные препараты (уничтожают бактерии)

 

 

По способу получения различают антибиотики:

• природные

• синтетические

• полусинтетические

 

 

По направленности действия различают:

• антибактериальные

• противоопухолевые

• противогрибковые

 

 

По спектру действия различают:

• антибиотики широкого спектра действия

• антибиотики узкого спектра действия

 

По химическому строению:

• Бета-лактамные 

• Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;

Различают: 

биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин),

аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин)

полусинтетические (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин) пенициллины.

• Цефалоспорины — обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.

Различают цефалоспорины: 1-го (цепорин, цефалексин), 2-го(цефазолин, цефамезин), 3-го (цефтриаксон, цефотаксим, цефуроксим) и 4-го(цефепим, цефпиром) поколений.

• Карбапенемы (англ. carbapenems) — класс β-лактамных антибиотиков, с широким спектром действий, имеющие структуру, которая обусловливает их высокую устойчивость к бета-лактамазам. Не устойчивы против нового вида бета-лактамаз NDM1.  К карбапенемам относятся: меропенем (меронем) и имипинем.

• Монобактамы (азтреонам)

• Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой. Действие — бактериостатическое.

По сравнению с другими антибиотиками являются менее токсичными. 

К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, азитромицин (сумамед), кларитромицин и др. Также к макролидам относятся:азалиды и кетолиды.

 

• Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжёлых инфекций типа сибирской язвы, туляремии,бруцеллёза. Действие — бактериостатическое.

Относятся к классу поликетидов. Среди них различают: природные (тетрациклин, окситетрациклин) и полусинтетические (метациклин, хлортетрин, доксициклин) тетрациклины.

 

• Аминогликозиды — обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжёлых инфекций типа заражения крови или перитонитов. Действие — бактерицидное.

Аминогликозиды активны в отношении к грамотрицательным аэробным бактериям. К ним относятся:стрептомицин, гентамицин, канамицин, неомицин, амикацин и др.

• Левомицетины — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьёзных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактериостатическое.

• Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Обладает бактерицидным действием, однако возможно бактериостатическоедействие антибиотиков данной группы в отношении к энтерококкам, стрептококкам и стафилококкам. К ним относятся: ванкомицин, тейкопланин, даптомицин и др..

• Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект. К ним относятся: линкомицин и клиндамицин

• Противотуберкулёзные препараты — Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид, Этионамид, Протионамид.

• Полипептиды — антибиотики данной группы в своей молекуле содержать остатки полипептидных соединений. К ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;

• К полиенам относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин

• Антибиотики разных групп — Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий, Полимиксина M сульфат, Полимиксина B сульфат, Грамицидин, Гелиомицин.

• Противогрибковые антибиотики — разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие — литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

• Противолепрозные препараты — Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон.

• Антрациклинновые антибиотики — к ним относятся противоопухолевые антибиотики — доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

 

Механизм действия антибиотиков

 

В идеальном случае антибактериальные лекарства блокируют жизненно важные функции бактерий, не влияя на подобные функции клеток организма-хозяина

Когда говорят, что антибиотики обладают избирательной токсичностью, имеют в виду, что они нарушают жизненно важные функции бактерий, не оказывая влияния (или оказывая минимальное влияние) на клетки инфицированного организма.

Причина такой избирательности заключается в том, что бактерии обладают специализированной и особым образом построенной клеточной стенкой, тогда как клетки млекопитающих — обычной клеточной мембраной. В связи с этим вещества, нарушающие синтез или целостность стенки бактериальной клетки, являются токсичными для бактерий, но безвредными для клеток организма-хозяина. Подобным же образом прокариотическая бактериальная рибосома (70S) настолько сильно отличается от рибосомы эукариот (80S), что служит хорошей мишенью для антибактериальных препаратов. На рис. 6.7 изображены места действия антибиотиков различных классов. В результате избирательной токсичности многие антибиотики имеют высокий терапевтический индекс (т.е. соотношение между токсической и терапевтической дозами). Разумеется, как врожденный иммунный ответ, так и специфические иммунологические механизмы способствуют устранению бактериальной инфекции вместе с антибиотиками, назначаемыми для ускорения этого процесса и предотвращения развития генерализованной инфекции. Применение антибиотиков в борьбе с инфекциями особенно важно в тех случаях, когда функции иммунной системы у пациентов нарушены, например при ВИЧ-инфекции или нейтропении.