3.1.5 Антибиотики,
помещённые в нанокапсулы, эффективны
в борьбе с микроорганизмами, устойчивыми
к действию лекарств
Возможность помещать антибиотики
в нанокапсулы позволяет уничтожать бактерий
устойчивых к действию лекарственных
препаратов
По словам авторов исследований,
предложенная ими методика выгодна тем,
что она достаточно быстро способна стать
способом лечения пациентов, страдающих
от бактериальной инфекции, не чувствительной
к действию часто применяемых лекарственных
средств.
3.1.6 Пористые нанокапсулы
из гидрокcиапатита
Для доставки лекарственных
средств в нужное место организма могут
быть использованы миниатюрные капсулы
с нанопорами. Уже испытываются подобные
микрокапсулы для доставки и физиологически
регулируемого выделения инсулина при
диабете 1-го типа. Использование пор с
размером порядка 6 нм позволяет защитить
содержимое капсулы от воздействия иммунной
системы организма. Это дает возможность
помещать в капсулы инсулин-продуцирующие
клетки животного, которые иначе были
бы отторгнуты организмом.
Гидроксиапатит (ГАП) и силикат
кальция в последнее время вызывают огромный
интерес в связи с их использованием в
качестве биоматериалов. Они химически
стабильны, биоактивны, биосовместимы
и могут применяться для конструирования
костной ткани и доставки лекарств. Наноструктурированые
полые частицы на основе этих материалов
могут быть нагружены различными веществами,
например, противовоспалительными препаратами,
коллагеном или костными морфогенетическими
белками (BMP), которые будут способствовать
исцелению костных повреждений.
3.1.7 Нанокапсулы
для дистанционной магнитно-инициируемой
доставки лекарств
Магнитные нанокапсулы со структурой
ядро / оболочка давно рассматриваются
в качестве носителей лекарств для их
адресной доставки. Ученые вновь предложили
один из вариантов создания таких капсул.
В качестве сердцевины капсулы они взяли
наночастицы оксида железа и термочувствительный
блоксополимер плюроник F68, представляющий
собой цепочку чередующихся полиэтиленоксида
и полипропиленоксида. Роль оболочки играет
ультратонкая пленка оксида кремния, регулирующая
выход лекарств из капсулы до и после воздействия
магнитного поля.
На первом этапе магнитные наночастицы
смешивали с гидрофобным лекарством в
органическом растворителе для формирования
однородной массы. Затем с использованием
миниэмульсии, применяя в качестве связующего
плюроник и поливиниловый спирт, были
получены самоорганизующиеся нанокомпозиты.
Благодаря тому, что ПВС и плюроник являются
амфифильными, магнитные наночастицы
отделились от гидрофобного лекарства
в отдельные агломераты. После постепенного
испарения органического растворителя
произошла инкапсуляция наночастиц и
лекарства вследствие возникновения водородных
связей и диполь-дипольных взаимодействий
между гидроксильными группами ПВС и плюроника
и поверхностью оксида железа. После этого
полученные нанокомпозиты были покрыты
слоем оксида кремния с помощью гидролиза
и конденсации тетраэтоксисилана.
В работе варьировали количества
ПВС, плюроника и наночастиц, чтобы изучить
влияние состава на термочувствительность.Капсулы
имеют средний диаметр около 76 нм и покрыты
оболочкой толщиной около 7 нм. На каждую
капсулу приходится 2-5 наночастиц, а полимерная
матрица занимает большую часть объема,
но предоставляет достаточно места для
загрузки лекарств. Покрытие из оксида
кремния плотное и протяженное. Защитная
«скорлупа» достаточно хорошо предотвращает
преждевременный выход содержимого капсулы
наружу.
3.1.8 ДНКсомы
Ученые создали мультифункциональные
наночастицы, способные одновременно
доставлять в клетки несколько лекарственных
препаратов и молекулы для подавления
экспрессии генов - малые интерферирующие
РНК. Частицы названы ДНКсомами, так как
их строительными блоками являются короткие
цепочки синтетической ДНК
ДНКсомы могут нести различные
препараты, а также молекулы РНК, разработанные
для специфического подавления экспрессии
генов. Их эффективность значительно выше,
чем у таких систем доставки, как липосомы
(крошечные «обертки» из фосфолипидных
молекул, составляющих природные клеточные
мембраны) или полимерные наночастицы.
Кроме того, ДНКсомы менее токсичны для
клеток.[4]
- Наночастицы как лекарства
В период 1998-2005 г.г.
опубликовано более 200 научных работ,
демонстрирующих эффективность
применения фуллеренов
(фуллерены – молекулярные соединения
углерода, пребывающие в виде наночастиц,
нанотрубочек, наношариков и дендримеров)
при лечении целого
ряда заболеваний, включая
рак, склероз, вирусные и бактериальные
инфекции (менингит и ВИЧ). В России ведутся
работы и получены положительные результаты,
подтвержденные публикациями и патентами,
в области применения фуллеренов и их модификаций для лечения
гриппа, онкологических заболеваний и
бактериальных инфекций (туберкулез).
Получены данные о возможности использования
наночастиц
для производства эффективных
вакцин.
Разнообразие технологий
производства фуллеренов и их производных
позволяет планировать существенное расширение
спектра применения наночастиц как лекарств.
Исследования на протяжении
тридцати лет привели к созданию
нанолекарства – препарата
«ФОСФОГЛИВ». Также разработана инъекционная
форма лекарственного препарата «ФОСФОГЛИВ»
с использованием наночастиц.
ЭТАПЫ СОЗДАНИЯ ФОСФОГЛИВА
1. НАУЧНО- ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЕ
РАБОТЫ ПО СОЗДАНИЮ
КОМПОЗИЦИИ ФОСФОГЛИВА
(1975 – 1985 гг)
2. ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
ФОСФОГЛИВА (1985-1992гг)
3. РАЗРАБОТКА ТЕХНОЛОГИИ
И СОЗДАНИЕ ОПЫТНО –
ПРОМЫШЛЕННОГО ПРОИЗВОДСТВА
ФОСФОГЛИВА(1993-1998 гг)
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ
ФОСФОГЛИВА -1\2\3- ФАЗЫ(1999– 2003гг)
5. РЕГИСТРАЦИЯ ФОСФОГЛИВА
(2001-2002гг)
6. ВЫХОД НА РЫНОК,
ПЕРЕДАЧА ТЕХНОЛОГИИ ДЛЯ
ПРОМЫШЛЕННОГО ПРОИЗВОДСТВА
(2002-2006 гг)
Наносистема лекарственного
средства ФОСФОГЛИВ представляет собой
частицы диаметром не более 50 нм и содержит
соевый фосфатидилхолин и глицирризиновую
кислоту. При клиническом применении препарата
отмечается его ингибирующее действие
на репликативную активность вирусов
гепатита В и С, а также положительное
влияние на иммунный интерфероновый статус.
Ремиссия при лечении гепатита С с использованием
препарата составила 70%.
«ФОСФОГЛИВ» обладает
очень низкой токсичностью, не вызывает
аллергических реакций,
устойчив при хранении. Получают препарат
эмульгированием активных компонентов
в водном растворе мальтозы под давлением
1500 атм. Потом следуют процессии ультрафильтрации
и лиофилизации раствора в флаконах. Получено
также изображение частиц препарата с
помощью АСМ. Основная масса частиц имеет
размеры около 40 нм.
ФОСФОГЛИВ – НОВЫЙ
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПЕЧЕНИ,
В ТОМ ЧИСЛЕ ВИРУСНЫХ ГЕПАТИТОВ
Рис. Лекарственные
формы ФОСФОГЛИВА.
Сейчас ФОСФОГЛИВ –
сертифицированный лекарственный препарат
из группы гепатопротекторов, обладает
также противовирусной активностью.
Фосфатидилхолин в
составе средства, действуя наподобие
«мембранного клея», восстанавливает
структуру поврежденных мембран гепатоцитов,
восстанавливая функцию печени. Глицирризиновая
кислота в виде натриевой соли подавляет
репродукцию вируса в печени и других
органах за счет стимулирующего действия
на продукцию интерферона, увеличения
активности естественных киллеров и др.
Препарат показан при
острых и хронических гепатитах (А, B, C
и D), дегенеративных изменениях печени,
при лекарственном и алкогольном поражении
печени, при псориазе, экземе и бронхиальной
астме.[6]
4.1.Препараты в стадии
разработок
Некоторые нанопрепараты
находятся на этапе клинических испытаний
и разработок,так например препарат АВР-560
Разрабатываемый
препарат АВР-560 является ингибитором нового
класса, кардинально отличающимся от всех известных
разрабатываемых в настоящее время препаратов
против HCV и обладающим значительным экспортным
потенциалом.
Гепатит С — заболевание печени, вызываемое
вирусом гепатита С (ВГ С), входит в перечень
социально значимых заболеваний и перечень
заболеваний, представляющих опасность
для окружающих. Попадая в организм, вирусная
инфекция повреждает основные функциональные
клетки печени (гепатоциты) и в большинстве
случаев приводит к развитию хронической
формы заболевания. По данным ВОЗ около
150 миллионов человек хронически инфицированы
вирусом гепатита С, и ежегодно более 350 000
человек умирают от связанных с гепатитом
С болезней печени.
АВР-560 подавляет
распространение инфекции ВГС в культуре
клеток не только посредством секретируемых
вирусных частиц, но также и распространение
инфекции, осуществляемое через тесный
клеточный контакт. Данное свойство является принципиально
важным преимуществом, т.к. распространение
вирусной инфекции через клеточный контакт
играет большую роль в поддержании инфекции
в печени при хроническом гепатите С.
В проведенном в 2013 году клиническом исследовании
Фазы I на здоровых добровольцах была оценена
безопасность, переносимость и фармакокинетика
однократного приема АВР-560 в дозах 50, 100 и
150 мг. Было продемонстрировано, что препарат
обладает хорошей переносимостью и благоприятным
профилем безопасности. Полученные данные
позволили обоснованно продолжить клинические
исследования[7].
Нанолекарство от рака
Лекарство — точнее, действующее вещество
— доцетаксел. Это, в общем-то, давно известный
препарат растительного происхождения,
подавляющий рост раковых клеток, то есть
цитостатик. Как и абсолютное большинство
используемых в химиотерапии рака веществ,
доцетаксел обладает массой побочных
эффектов вкупе с перечнем особых указаний
на пару страниц... но, увы, подавить рост
одних клеток и не навредить другим практически
невозможно. Можно лишь попытаться уменьшить
побочный эффект, и вот тут-то на сцену
выходят нанотехнологии. Их принцип, изложенный
отдельно от всех технологических нюансов,
довольно прост. Молекулы доцетаксела
загружаются в микроскопические капсулы,
а капсулы покрываются антителами к опухолевым
белкам. Антитела сами являются белками,
которые прилипают лишь к своей мишени,
так что мимо здоровых тканей и органов
такие нанокапсулы должны проходить без
задержки, прицепляясь лишь к клеткам
опухоли. Сливаясь с раковой клеткой капсулы
высвобождают доцетаксел адресно и вместо
ковровой бомбардировки мы получаем точечную
«полицейскую операцию» с уничтожением
только опухоли, без поражения здоровых
почек или слизистых оболочек желудка.
Адресная доставка лекарства прямо к
клеткам-мишеням при помощи наносистем:
направление, в котором ведутся очень
активные работы по всему миру. Разные
группы ученых и врачей пытаются подобрать
состав частиц, само действующее вещество
и способ доставки. В клиниках уже испытывается
более десятка подобных препаратов, а
число проверяемых на клеточных культурах
и животных комбинаций вовсе исчисляется
сотнями[2].
Нанолекартсво для продления
молодости
Ученые создали первые в мире
нанолекарства, основная задача которых
продлить жизнь человечеству. Эти нанолекарства
способны продлить жизнь аж до 200 лет. Продлить
жизнь на столь длительный срок удалось
благодаря открытой ими возможности нано
структур бороться с агрессивными свободными
радикалами, которые образуются в организме
человека, а также восстанавливать нервные
клетки прямо на месте.
В настоящие время
столь полезное изобретение проходить
крупное тестирование. Если они увенчаются
успехом, то многие фармацевтические и
IT-компании готовы вложить в развитие
разработки многомиллионные суммы. Как
говорят специалисты тестирование уже
показывает довольно хорошие результаты.
В ходе тестирования ученым удалось вернуть
молодость 104-летнему добровольцу из штата
Айдахо, правда, облик мужчины претерпел
некоторые изменения. В будущем планируется
продолжить разработки, потенциал которых
позволяет даже воскрешать вовремя замороженные
тела[7].
4.2.Достижения Томских
ученых
Против рака
Ученые Института физики
высоких технологий (ИФВТ) Национального
Исследовательского Томского политехнического
университета (НИ ТПУ) создадут новые лекарства
точечного действия, в частности противораковые
препараты, которые пока не производятся
в России
"Мы, основываясь
на недавно открытых нами методах органического
синтеза, разработали несколько групп
препаратов. Основные усилия были направлены
на создание противораковых лекарств.
Мы химически пришиваем к поверхности
особых наночастиц белки, которые "прилипают"
к раковым клеткам и губят их. По такому
же принципу мы делаем диагностические
препараты, например, магнитные контрасты,
которые используются для таких видов
исследований, как магнитно-резонансная
томография. В России используют эти препараты,
но не производят", - процитировала пресс-служба
заведующего кафедрой биотехнологии и
органической химии ТПУ Виктора Филимонова.
Против рассеянного
склероза
Оценить способности регенерации
мозга при ишемии или рассеянном склерозе
позволит совместное исследование ученых
Томского государственного университета
и Университета Вашингтона.
Нейро- и глиогенез – процессы
образования новых нервных клеток (нейронов
и глии), то есть регенерации головного
мозга. Оказалось, эти процессы усиливаются
при повреждении мозга, управление этими
ими, скоро можно будет использовать более
эффективные терапии ишемии мозга, болезни
Гентингтона, Альцгеймера и Паркинсона,
мозговых травм, рассеянного склероза.
Однако в настоящее время отследить ход
нейрогенеза можно только одним способом
– по срезам мозга.
Проект
ученых ТГУ направлен на создание методики
количественной оценки нейрогенеза с
использованием МРТ. Ученые, разрабатывал
новые методы диагностики сердечно-сосудистых
и неврологических заболеваний с помощью
современных МРТ-техник. Эти методы запатентованы
и широко используются в больницах и научно-исследовательских
центрах в США, Европе и Китае.
Исследование
будет проводиться на моделях двух социально
значимых заболеваний – ишемии мозга
и рассеянного склероза – с использованием
уникального магнитно-резонансного томографа
Института цитологии и генетики СО РАН.
Ранозаживляющие повязки VitaVallis
Представляет собой повязку, оказывающую
ранозаживляющее действие. Защищает раны
от инфекции, не оказывает на них токсического
воздействия, способствует очищению, стимулирует
регенерацию и минимизирует образование
рубцов. Снижает болевые ощущения.
Повязка сорбирует из раны микроорганизмы,
подавляет их размножение. Хорошо драпируется,
безболезненно и без остатков удаляется.
При этом повязка не содержит антибиотиков
и фармпрепаратов.